[发明专利]侧金盏总黄酮口腔贴片及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种侧金盏总黄酮制剂，具体地说是涉及一种侧金盏总黄酮口腔贴片，该贴片用于治疗口腔溃疡。 

本发明还涉及该侧金盏总黄酮口腔贴片的制备方法。 

背景技术：

侧金盏为锦葵科植物黄蜀葵的干燥花，在民间有较多的应用。我国古代有用侧金盏治疗口腔溃疡的记载，《直指方》：“小儿口疮，烧末敷之”。现代药理研究结果表明，侧金盏的乙醇提取物(含有总黄酮)具有明显的抗炎，抗菌，镇痛等药理作用，该药理作用证实了民间将其用于口疮治疗的可行性。我们经化学成分及药理预试验筛选发现，侧金盏清利湿热，消炎解毒，促进溃疡面愈合的作用的主要有效部位为总黄酮成分。据有关文献报道(黄蜀葵溶液及提取物-结晶III对口腔溃疡止痛作用的临床观察和原理初步探讨，安徽医学院学报，1983，18(4)：44；金丝桃苷对小鼠胃粘膜损伤的保护作用及机制，安徽医科大学学报，1999，34(3)：178；)，侧金盏黄酮成分对口腔黏膜具有消炎、镇痛、促进愈合的作用，治疗口腔溃疡具有显著的疗效。 

口腔贴片是近年来发展起来的新剂型，并很快用于口腔疾病的治疗，其剂型原理是利用药用高分子材料与口腔粘膜发生生物粘附的特性，压制成双层贴片，药物含在接触粘膜表面的粘附层中，而惰性层朝向口腔，药物单向释放到溃疡表面，使药物定位于病灶部位，延长作用时间，可以克服药物被唾液稀释、生物利用度低的问题；同时有效成分由粘膜吸收，避免药物的肝脏首过效应，提高生物利用度；另外贴片直接粘附于溃疡表面，还可以直接保护溃疡面、有效促进溃疡愈合；且贴片易于给药，移去制剂即可终止给药，患者使用方便。 

中国发明专利申请00132507.8公开了一种抗口腔溃疡药物醋酸地塞米松口腔粘贴片及其制备方法。该粘贴片剂分为两层，一侧为含药的粘附层；另一层为不溶于水的保护层，以减少药物向口腔粘膜的对侧的溶解和片剂在齿龈和口腔粘膜之间的双向粘附，尽量使药物向溃疡面渗入和减少在口腔中的不适感。 

中国发明专利申请200510032791.7公开了一种有效治疗口腔溃疡及牙周肿 痛的药物及其制备方法，它是以99％～1％(重量)的黄蜀葵花和1％～99％(重量)的蜂胶为原料，通过下述步骤制备：取黄蜀葵花，加入乙醇提取、合并提取液，回收乙醇，浓缩至无醇味，加沸水提取多次，过滤，滤液装入大孔吸附树脂柱中；用乙醇洗脱并收集洗脱液，回收乙醇，浓缩；再加入硅胶，拌匀，干燥，加入含水的有机溶剂浸泡并合并滤液，回收溶剂，干燥，得黄蜀葵花提取物粉；取蜂胶，粉碎成粗粉，加入乙醇提取并合并滤液，回收乙醇，浓缩，干燥，得蜂胶提取物粉；黄蜀葵花提取物粉、蜂胶提取物粉加适量的能形成凝胶的辅料，采用药剂学的制备方法制成凝胶。本发明配方及制作方法独特，治疗效果显著。 

由本发明人申请的中国发明专利申请200410035741.X公开了一种治疗口腔溃疡、胃溃疡、烧烫伤、外伤感染(疮疖)的药物，利用黄蜀葵花总黄酮提取物作为药物活性成分。该发明提供了黄蜀葵花总黄酮提取物的提取制备方法及黄蜀葵花总黄酮提取物不同制剂的制备方法。 

目前市场上尚未有以侧金盏总黄酮提取物为原料，制备用于治疗口腔溃疡的制剂。 

发明内容：

本发明的一个目的在于提供一种侧金盏总黄酮口腔贴片，该贴片用于治疗口腔溃疡，具有药物含量准确可控、稳定性好、对粘膜无刺激、对溃疡面具有保护作用的优点；同时该贴片为采用二次压片或喷膜技术制备而成的双层片，药物能够单向释放到溃疡表面，使药物定位于病灶部位，延长作用时间，可以克服药物被唾液稀释、生物利用度低的问题；同时有效成分由粘膜吸收，避免药物的肝脏首过效应，提高生物利用度；另外贴片直接粘附于溃疡表面，还可以直接保护溃疡面、有效促进溃疡愈合；且贴片易于给药，移去制剂即可终止给药，患者使用方便。 

本发明的另一个目的在于提供侧金盏总黄酮口腔贴片的制备方法。 

本发明所述的侧金盏总黄酮口腔贴片由两层组成，一层为含侧金盏总黄酮提取物的黏附层，另一层为疏水的保护层。粘附层含有有效剂量的侧金盏总黄酮提取物和药学上可接受的辅料。其中，侧金盏总黄酮提取物的有效剂量为10～50mg/片。其他的药用辅料包括生物黏附剂、填充剂、粘合剂、润滑剂等。疏水保护层含有疏水材料和药学上可接受的辅料。