[发明专利]具有脂肪酸合酶抑制活性的寡聚物及其应用无效
申请号: | 200710120474.X | 申请日: | 2007-08-20 |
公开(公告)号: | CN101130491A | 公开(公告)日: | 2008-02-27 |
发明(设计)人: | 田维熙;张淑妍;王燕;孙颖慧 | 申请(专利权)人: | 田维熙 |
主分类号: | C07C57/38 | 分类号: | C07C57/38;C07C51/347;A61K31/19;A61P35/00;A61P31/04;A61P3/04 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 100049*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 脂肪酸 抑制 活性 寡聚物 及其 应用 | ||
1.具有抑制脂肪酸合酶活性的寡聚物,是化学结构式如式I-1和/或式I-2所示的酚基羟基丙烯酸寡聚物:
其中,n=2-6,R为H或OH。
2.一种脂肪酸合酶抑制剂,其活性成分为权利要求1所述的式I-1或/和式I-2所示的化合物。
3.一种制备权利要求2所述的脂肪酸合酶抑制剂的方法,是将儿茶素类化合物与酸的水溶液混合后在60-120℃下反应0.5-12小时,得到脂肪酸合酶抑制剂;所述混合液中儿茶素类化合物的浓度为1.5-25mg/ml。
4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述得到的脂肪酸合酶抑制剂用包括以下步骤的方法纯化:
1)乙酸乙酯萃取:将脂肪酸合酶抑制剂与乙酸乙酯按体积比1∶1混合,搅拌混匀后静置分层,取出乙酸乙酯层,重复萃取2-4次,合并萃取出的乙酸乙酯层,然后除去溶剂乙酸乙酯,得到活性成分的粗提物;
2)用高速逆流色谱方法对步骤1)获得的粗提物进行进一步的分离和纯化:溶剂体系由体系I、体系II和体系III组成,其中,体系I为:乙酸乙酯∶正丁醇∶水=4∶0.6∶5,体系II为:正丁醇∶叔丁基甲醚∶乙腈∶0.1%三氟乙酸=2∶4∶3∶8,体系III为:叔丁基甲醚∶乙腈∶0.1%三氟乙酸=2∶2∶3;洗脱方式为双向洗脱,第一步反向洗脱,第二步正向洗脱;转速为700-1000rpm;流速为1.5-2.5mL/min,具体方法为:先将步骤1)获得的粗提物悬蒸干燥后用体系I进行初步分离,得到中间分离物,再将中间分离物分别用体系II和III进行分离,得到经纯化的脂肪酸合酶抑制剂。
5.根据权利要求3或4所述的制备方法,其特征在于:所述儿茶素类化合物是单体儿茶素或酯型儿茶素。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述儿茶素类化合物为儿茶素、没食子儿茶素、表儿茶素或表没食子儿茶素,以及它们的没食子酸酯。
7.根据权利要求3或4所述的制备方法,其特征在于:所述用于处理儿茶素类化合物的酸为无机酸强酸、无机酸中强酸或pKa小于4的有机酸;所述酸溶液的浓度为0.1-2mol/L。
8.权利要求1所述的寡聚物在制备抗癌、减肥和/或抗菌药物中的应用。
9.权利要求2所述的脂肪酸合酶抑制剂在制备抗癌、减肥和/或抗菌药物中的应用。
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