[发明专利]荧光探针在检测酶活性和筛选抑制剂中的应用

权利要求书

1、一种荧光探针在检测酶活性和筛选抑制剂中的应用，所述的荧光探针为式I，II或III所示的水溶性共轭聚合物或共轭寡聚物：

 式I

其中，R¹代表链末端含有磺酸根、羧酸根、或磷酸根的且含有2—12个碳原子的烷基或芳基；

R²代表氢或链长为2—12个碳的烷氧基；

Ar为芴基、苯基、或噻吩基；

  式II

其中，R¹为链末端含有磺酸根、羧酸根、或磷酸根的且含有2—12个碳原子的烷基或芳基；

B为乙烯基(-CH＝CH-)或乙炔基(-C≡C-)；

    式III

其中，R³为含有2—12个碳原子的烷基或烷氧基；

R⁴为链末端含有磺酸根、羧酸根、或磷酸根的且含有2—12个碳原子的烷基或烷氧基；

Ar为芴基、苯基或噻吩基。

2、根据权利要求1所述的荧光探针在检测酶活性和筛选抑制剂中的应用，其特征在于：所述的R¹选自下列基团中的一种：2-磺基乙基、4-磺基丁基、6-磺基己基、4-(2-磺基乙氧基)苯基、4-(3-磺基丙氧基)苯基、4-(4-磺基丁氧基)苯基、4-(5-磺基戊氧基)苯基、4-(6-磺基己氧基)苯基、2-羧基乙基、4-羧基丁基、6-羧基己基、4-(4-羧基丁氧基)苯基、6-磷酸基己基；

所述的R²选自下列基团中的一种：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊氧基、己氧基、2-甲氧基乙氧基、2-(2-甲氧基乙氧基)-乙氧基、2-(2-(2-甲氧基乙氧基)-乙氧基)-乙氧基、2-(2-(2-(2-甲氧基乙氧基)-乙氧基)-乙氧基)-乙氧基。

3、根据权利要求1所述的荧光探针在检测酶活性和筛选抑制剂中的应用，其特征在于：所述的R³选自下列基团中的一种：甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、2-甲氧基乙基、2-(2-甲氧基乙氧基)-乙基、2-(2-(2-甲氧基乙氧基)-乙氧基)-乙基、2-(2-(2-(2-甲氧基乙氧基)-乙氧基)-乙氧基)-乙基；

所述的R⁴选自下列基团中的一种：2-磺基乙氧基、4-磺基丁氧基、6-磺基己氧基、2-(2-磺基乙氧基)-乙氧基、2-(2-(2-磺基乙氧基)-乙氧基)-乙氧基、2-羧基乙氧基、3-羧基丙氧基、4-羧基丁氧基、5-羧基戊氧基、6-羧基己氧基、2-(3-羧基乙氧基)-乙氧基、2-(2-(3-羧基乙氧基)-乙氧基)-乙氧基、2-(2-(2-(3-羧基乙氧基)-乙氧基)-乙氧基)-乙氧基、6-磷酸基己基。

4、根据权利要求1或2所述的荧光探针在检测酶活性和筛选抑制剂中的应用，其特征在于：为了淬灭式I或II所示的化合物，使用的淬灭剂为：

Ar 为芴基或苯基时，或B为乙炔基时，使用选自对甲基红、苯醌、蒽醌、硝基苯、多硝基苯、芘、吖啶、荧光素、罗丹明、联吡啶、卟啉中的一种作为淬灭剂；

Ar 为噻吩基或B为乙烯基时，使用选自对甲基红、苯醌、蒽醌、吖啶、联吡啶、卟啉中的一种作为淬灭剂。

5、根据权利要求1或3所述的荧光探针在检测酶活性和筛选抑制剂中的应用，其特征在于：为了淬灭式III所示的化合物，使用选自对甲基红、苯醌、蒽醌、硝基苯、多硝基苯、芘、吖啶、荧光素、罗丹明、联吡啶、卟啉中的一种作为淬灭剂。

6、一种荧光探针在检测酶活性和筛选抑制剂中的应用，所述的荧光探针为式IV所示的具有发色团的非共轭聚合物或寡聚物：

式IV

其中，R⁵为链末端含有磺酸根、羧酸根、或磷酸根的且含有2—12个碳原子的烷基或芳基；

R⁶为氢或含有2—12个碳原子的烷氧基；

Ar 为芴基、苯基或噻吩基；

L 为含有2—12个碳原子的烷基或环烷基。