[发明专利]氟取代的环烷酸吲哚,含这种化合物的组合物和治疗方法无效
申请号: | 200710126397.9 | 申请日: | 2003-01-22 |
公开(公告)号: | CN101092388A | 公开(公告)日: | 2007-12-26 |
发明(设计)人: | C·伯特莱特;N·拉钱斯;李连海;C·斯图里诺;王召印 | 申请(专利权)人: | 默克弗罗斯特加拿大有限公司 |
主分类号: | C07D209/80 | 分类号: | C07D209/80;A61K31/403;A61P11/06;A61P11/02;C07D209/88 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;黄可峻 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 环烷 吲哚 这种 化合物 组合 治疗 方法 | ||
1.式I的化合物:
和其药学上可接受的盐,其中n是0或1;m是1、2或3;R1是H、C1-C3烷基、卤化的C1-C3烷基或者环丙基;R2是4-氯苯基或2,4,6-三氯苯基。
2.权利要求1的化合物,其中n是0。
3.权利要求1的化合物,其中n是1。
4.权利要求1的化合物,其中m是1。
5.权利要求1的化合物,其中m是2。
6.权利要求1的化合物,其中R1是H。
7.权利要求1的化合物,其中R1是CH3。
8.权利要求1的化合物,其中R2是4-氯苯基。
9.权利要求1的化合物,其中R2是2,4,6-三氯苯基。
10.权利要求1的化合物,其具有如下所示的立体构型:
11.权利要求1的化合物,其中n是0。
12.权利要求1的化合物,其中n是1。
13.权利要求1的化合物,其中m是1。
14.权利要求2的化合物,其中m是2。
15.权利要求1的化合物,其中R1是H。
16.权利要求1的化合物,其中R1是CH3。
17.权利要求1的化合物,其中R2是4-氯苯基。
18.权利要求1的化合物,其中R2是2,4,6-三氯苯基。
19.一种化合物,其选自:
[4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊[b]吲哚-3-基]乙酸,
{4-[1-(4-氯苯基)乙基]-7-氟-5-甲烷磺酰基-1,2,3,4-四氢环戊[b]吲哚-3-基}乙酸,
[9-(4-氯苄基)-6-氟-8-甲基磺酰基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基]乙酸,和
[4-(4-氯苄基)-7-氟-5-甲基磺酰基-1-氧代-1,2,3,4-四氢化环戊[b]吲哚-3-基]乙酸,
或者其药学上可接受的盐。
20.化合物(-)-[4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲烷磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊[b]吲哚-3-基]乙酸和其药学上可接受的盐。
21.化合物(+/-)-{4-[1-(4-氯苯基)乙基]-7-氟-5-甲烷磺酰基-1,2,3,4-四氢环戊[b]吲哚-3-基}乙酸和其药学上可接受的盐。
22.化合物(+/-)-[9-(4-氯苄基)-6-氟-8-甲基磺酰基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基]乙酸和其药学上可接受的盐。
23.化合物[4-(4-氯苄基)-7-氟-5-甲烷磺酰基-1-氧代-1,2,3,4-四氢环戊[b]吲哚-3-基]乙酸和其药学上可接受的盐。
24.包含权利要求1-23任何一项的化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。
25.权利要求19的组合物,还包括选自抗组胺剂、白细胞三烯拮抗剂和白细胞三烯生物合成抑制剂的第二活性成分。
26.一种治疗前列腺素D2传递的疾病的方法,其包括给予需要这种治疗的患者治疗有效量的权利要求1的化合物。
27.一种治疗鼻充血的方法,其包括给予需要这种治疗的患者治疗有效量的权利要求1的化合物。
28.一种治疗变应性哮喘的方法,其包括给予需要这种治疗的患者治疗有效量的权利要求1的化合物。
29.一种治疗过敏性鼻炎的方法,其包括给予需要这种治疗的患者治疗有效量的权利要求1的化合物。
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