[发明专利]醚化合物,及其组合物和用途无效
申请号: | 200710126412.X | 申请日: | 2000-03-31 |
公开(公告)号: | CN101165036A | 公开(公告)日: | 2008-04-23 |
发明(设计)人: | J·-L·H·达赛乌克斯;C·D·奥尼丘 | 申请(专利权)人: | 埃斯佩里安医疗公司 |
主分类号: | C07C43/13 | 分类号: | C07C43/13;C07C59/125;C07C311/04;C07D233/72;C07F9/09;A61K31/075;A61K31/66;A61P9/00;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李连涛 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 及其 组合 用途 | ||
1.式I化合物或其可药用盐:
其中:
R1、R2、R3和R4独立地选自(C1-C6)烷基;
n和m独立地是0至4的整数;
K1选自-CH2OH,
和
K2选自-CH2OH,-C(O)OH,
和
每个R6是H。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中K1和K2独立地选自-CH2OH,
和
3.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中K1和K2是-CH2OH。
4.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中所述化合物选自:
6-(6-羟基-5,5-二甲基-己基氧基)-2,2-二甲基-己-1-醇;
磷酸单-(1,1-二甲基-5-(5-甲基-5-膦酰基氧基-己基氧基)-戊基)酯;和
双(5-磷酰基-5-甲基己基)醚四钠盐。
5.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中所述化合物是6-(6-羟基-5,5-二甲基己基氧基)-2,2-二甲基-己-1-醇。
6.选自如下的化合物或其可药用盐:
6-(6-羟基-5,5-二甲基己基氧基)-2,2-二甲基-己-1-醇;
磷酸单-(1,1-二甲基-5-(5-甲基-5-膦酰基氧基-己基氧基)-戊基)酯钠盐;
磷酸二苄基酯5-(5-(双-苄基氧基-磷酰基氧基)-5-甲基-己基氧基)-1,1-二甲基-戊基酯;
磷酸单-(1,1-二甲基-4-(4-甲基-4-膦酰基氧基-戊基氧基)-丁基)酯钠盐;
磷酸二苄基酯4-(4-(双-苄基氧基-磷酰基氧基)-4-甲基-戊基氧基)-1,1-二甲基-丁基酯;
6-(5-羟基-5-甲基-己基氧基)-2-甲基-己-2-醇;
双(5-磷酰基-5-甲基己基)醚四钠盐;和
双(5-磷酰基-5-甲基戊基)醚四钠盐。
7.式IV的化合物:
其中:
n是1至4的整数;
K1选自-CH2OH,-C(O)OH,
和
R1和R2独立地选自(C1-C6)烷基;
每个R6是H;且
W选自H和羟基保护基。
8.式V的化合物:
其中:
m是1至4的整数;
K2选自-CH2OH,-C(O)OH,
和
R3和R4独立地选自(C1-C6)烷基;
每个R6是H;且
Hal选自氯、溴和碘。
9.合成式II化合物的方法:
该方法包含(a)在碱的存在下,使式XXIV的化合物:
与式XXVIII的化合物接触:
得到式XXIX的化合物:
及(b)将式XXIX的化合物脱保护得到式II的化合物,其中:
R1、R2、R3和R4独立地选自(C1-C6)烷基;X是卤化物或磺酸基;以及PG是羟基保护基。
10.权利要求9的方法,其中式XXIV的化合物与式XXVIII的化合物的接触是在有机溶剂的进一步存在下进行的。
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