[发明专利]制备喜树碱衍生物的方法无效
| 申请号： | 200710127803.3 | 申请日： | 2007-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN101337965A | 公开（公告）日： | 2009-01-07 |
| 发明（设计）人： | 金永德;王圭桢;张志哲 | 申请（专利权）人： | 同祐SYNTECH株式会社 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;C07D401/06 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 韩国忠*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 喜树碱 衍生物 方法 | ||
【权利要求书】：
1、制备式1之7-乙基-10-[4-(1-哌啶子基)-1-哌啶子基]羰基氧基-9-喜树碱盐酸盐的方法，其包括以下步骤：
1)使式5的4-哌啶子基哌啶与式11的1，1-羰基二咪唑反应，得到式12的[4-(1-哌啶子基)-哌啶]-1-基-咪唑-1-基-甲酮；
2)使式12的[4-(1-哌啶子基)-哌啶]-1-基-咪唑-1-基-甲酮与式3的10-羟基-7-乙基喜树碱在至少一种选自二噁烷、四氢呋喃、二氯乙烷和吡啶中的溶剂内于碱性条件下反应，得到式2的7-乙基-10-[4-(1-哌啶子基)-1-哌啶子基]羰基氧基-9-喜树碱；然后
3)使式2的7-乙基-10-[4-(1-哌啶子基)-1-哌啶子基]羰基氧基-9-喜树碱与盐酸反应，
2、根据权利要求1的方法，其中步骤1的反应在20-110℃下进行2-3小时。
3、根据权利要求1的方法，其中步骤2的反应在60-115℃下进行2-5小时。
4、式12代表的化合物[4-(1-哌啶子基)-哌啶]-1-基-咪唑-1-基-甲酮：
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