[发明专利]提取天然产物有效成分的方法及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及天然产物有效成分的提取(浸提、浸出、萃取)方法，具体点就是采用气-液-固三相处理器来对固相天然产物物料与液相溶剂进行连续逆流动态提取有效成分的方法。又称连续逆流动态提取技术，与分离、纯化、浓缩、干燥等现有技术构成提取天然产物各种有效成分的生产工艺路线，形成一个以溶剂连续逆流动态提取天然产物有效成分为核心的生产技术体系(方法)，适用于化工、制药、饲料、化妆品、保健品、食品等技术领域。

技术背景

天然产物包括动物、植物、矿物、微生物、海洋生物。人们对天然产物提取物有效成分的认识逐步深入，掀起了对天然产物有效成分中的药用、营养保健价值的研究热潮。

兴趣主要在于：常规合成药物无效(如具有副作用和治疗无效)寻求新的天然药物；随着人们对天然产物兴趣的回归，天然产物提取物形成了一个巨大的产业，药食同源、天然提取物的生物活性催生了化妆、保健行业迅猛发展；我国地域辽阔，是世界上植物资源最为丰富的国家之一，仅高等植物就有30,000余种，占全球的1/10，其中药用植物就有11146种，它们构成了中华民族几千年来的中医药学的基础。从中草药研制到天然药物的研究与开发，目的是将无效甚至有害的成分去除，提高有效成分的含量，大大提高其药物疗效或保健功能，为人类健康做出更大的贡献。

现在的天然产物提取一般都是以植物提取为主，植物提取物占大多数，严格说来，植物体内的任何生物分子都是一种天然产物，但植物天然产物这一概念通常是特指植物的次生代谢产物(secondary metabolites)，又称二次代谢产物，这主要是为了区别与那些对植物机体生命活动来说不可缺少的物质，如糖、蛋白质、脂质、核酸等的一次代谢产物(primary metabolites又称初级代谢产物)。在特定的条件下，某些重要的一次代谢产物可以作为原料或前体，在植物各器官里进一步经历不同的代谢过程，生成如生物碱、萜类等化合物，由于这一过程并非在所有植物中都会发生，而对于维持植物生命活动来说又不起决定作用，故称这种代谢过程为次生代谢，其产物则为次生代谢产物。植物中的次生代谢产物其分子较小且结构丰富多彩，具有更为多变的化学性质，其中不少还具有明显的生理活性，它们构成了植物天然产物研究的物质基础。也是我们要提取的目标物质。

天然产物有效成分有的含量很低，例如从长春花中提取的化学成分长春碱(vinblastine，VLB)和长春新碱(vincristine，VCB)是两个抗癌的有效成分，已用于临床，这两个生物碱在原植物中的含量分别为十万分之四和百万分之一，其中长春新碱用来治疗小儿白血病，每周只注射1mg的剂量(即相当于1Kg原植物)，若将1Kg原料长春花做成粗制剂给病人注射是很困难的，且杂质多毒性大而疗效差，经提取有效成分后降低了毒性，提高了疗效。例子中可以看出，大量的植物原料提取后的目标物质只有一点点。固-液相提取过程处理时间长，耗费大量原料、溶剂、能源等，原料经溶剂提取(浸提)这一环节尤为重要，是相当关键的第一步，是提取有效成分成本最大的化工生产单元，占居核心地位，其效率高低直接影响整个有效成分提取生产线的效率乃至决定着提取生产线整个方案的可行性。

目前，现阶段天然产物有效成分提取都是采用溶剂间歇式提取法并与分离、浓缩、干燥等现有技术构成的生产工艺路线，是一个以溶剂间歇式提取有效成分为核心的生产技术体系，对应的工业化生产线是以提取罐来完成溶剂间歇式提取有效成分为核心的生产技术体系，其技术线路是：原料→原料预处理→固相原料经液相溶剂间歇式提取(浸提)得到含有效成分溶剂提取液→合并提取液→分离、纯化→浓缩、干燥→得到有效成分(目标物质)。现阶段以溶剂间歇式提取为核心的生产技术体系下的所有各种有效成分提取技术成果，大部分没能转化到工业化生产上得到应有应用，还停留在实验室生产规模阶段，主要原因是“卡”在固液相提取环节，由于溶剂间歇式提取核心技术的限制，转化率很低。即使有的转化到工业生产上，由于采用提取罐进行溶剂间歇式提取有效成分步骤多，提取时间长，几次间歇提取的提取液还需要一一合并，所消耗的大量溶剂增加了下游技术处理负担，生产成本比较高。