[发明专利]噁嗪骈喜树碱衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 200710132953.3 | 申请日: | 2007-10-09 |
公开(公告)号: | CN101407524A | 公开(公告)日: | 2009-04-15 |
发明(设计)人: | 李玉艳;陆爱军;尤启东;王胜;刘永辉;丁磊;檀爱民;许向阳;殷晓进;王冬春;袁云霞;原雪 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药物研究有限公司 |
主分类号: | C07D498/22 | 分类号: | C07D498/22;A61K31/5365;A61P35/00 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人: | 徐冬涛;刘成群 |
地址: | 210042江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁嗪骈 喜树碱 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种结构式为式I的噁嗪骈喜树碱衍生物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1表示-(CH2)nR3,其中n=0~10;R3表示:氢,烷基或取代的烷基,链烯基,-NR4R5, 烷氧基,芳基或取代的芳基,芳氧基或取代的芳氧基,杂芳基或取代的杂芳基;
R2表示氢,-CO(R9);R9表示-(CH2)mR10,其中m=0~10;R10表示:氢,烷基或取 代的烷基,芳基或取代的芳基,芳氧基或取代的芳氧基,哌嗪基或取代的哌嗪基;取代 的哌嗪基为R11选自烷基或取代的烷基,芳基或取代的芳基;
R4和R5独立地选自氢,烷基;
取代的烷基中的取代基独立地选自以下的基团:卤素、羟基、C1-4烷氧基、芳基或 取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基;
取代的芳基、取代的芳氧基中的取代基独立地选自以下的基团卤素、C1-4烷基、卤 代烷基、C1-4烷氧基、羟基。
取代的杂芳基、取代的杂芳环基中的取代基独立地选自以下的基团:C1-4烷基 。
2.根据权利要求1所述的噁嗪骈喜树碱化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于 R3优选氢、C1-4烷氧基、芳基或取代的芳基,-NR4R5,芳氧基或取代的芳氧基,杂芳基或 取代的杂芳基;取代的芳基、取代的芳氧基、取代的杂芳基中的取代基独立地选自一个或 两个或三个以下的基团:C1-4烷基、卤素、羟基、C1-4烷氧基;R4、R5的定义同权利要求 1。
3.根据权利要求1所述的噁嗪骈喜树碱衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于 n优选1、2、3、4、5。
4.根据权利要求1所述的噁嗪骈喜树碱衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在 于R10选自氢,芳基或取代的芳基,芳氧基或取代的芳氧基,哌嗪基或取代的哌嗪基; 取代的芳基、取代的芳氧基中的取代基独立地选自一个或两个或三个以下的基团:C1-4烷基、卤素、羟基、C1-4烷氧基,取代的哌嗪基中的R11选自芳基或取代的芳基,取代 的芳基中的取代基独立地选自一个或两个或三个以下的基团:C1-4烷基、卤素、C1-4卤 代烷基、C1-4烷氧基。
5.根据权利要求1所述的噁嗪骈喜树碱衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在 于m优选1、2、3、4、5。
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