[发明专利]冬凌草甲素类衍生物、其制备方法及用途无效
| 申请号： | 200710133915.X | 申请日： | 2007-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN101139350A | 公开（公告）日： | 2008-03-12 |
| 发明（设计）人： | 徐进宜;吴晓明;杨静怡;冉倩;王磊;王致轩;袁胜涛;张陆勇;沈明勤 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D493/08 | 分类号： | C07D493/08;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 211198*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 冬凌草 甲素类 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.通式(I)的冬凌草甲素衍生物或其药学上可接受的盐：
其中：R1代表羟基、乙酰氧基、正丙磺酰氧基、异丙磺酰氧基、氧代、NH(CH2)mCH3、NH(CH2)mPh或NH(CH2)mAr；
R2代表(CH2)m、CH＝CH、CH(CH2)mPh或CH(CH2)mAr；
Ar是指含1至4个杂原子的5至7元芳香环，所述杂原子各自独立地选自O、S或N；
R3代表(CH2)m或CH＝CH；
R4代表氢或C1-C4的烷基；
R5代表氢、C1-C10的烷基、苯基或杂芳基，所述杂芳基是指含1至4个杂原子的5至7元芳香环，所述杂原子各自独立地选自O、S或N；
n＝0-1，m＝1-10。
2.权利要求1的冬凌草甲素衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1代表：OH、AcO、CH3CH2CH2SO2O、(CH3)2CHSO2O、＝O、NH(CH2)mCH3或NH(CH2)mPh，m＝1-3。
3.权利要求1的冬凌草甲素衍生物或其药学上可接受的盐，其中R2代表：(CH2)m、CH＝CH或CH(CH2)mPh，m＝1-3。
4.权利要求1的冬凌草甲素衍生物或其药学上可接受的盐，其中R3代表(CH2)m或CH＝CH，m＝1-3。
5.权利要求1的冬凌草甲素衍生物或其药学上可接受的盐，其中R4代表H、CH3或C2H5。
6.权利要求1的冬凌草甲素衍生物或其药学上可接受的盐，其中R5代表H、CH3、C2H5、C3H7、CH(CH3)2、C4H9或C6H5。
7.一种抗肿瘤的药物组合物，其中含有权利要求1的通式(I)的冬凌草甲素衍生物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
8.权利要求1的通式(I)的冬凌草甲素衍生物或其药学上可接受的盐用于制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。
9.权利要求8的用途，其中肿瘤疾病是结肠癌、胃癌、早幼粒白血病、肝癌、肺癌或黑色素瘤。
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