[发明专利]具有高熔点的农药活性物质的微胶囊化方法以及这些物质的应用

说明书

本申请是申请号为02808184.6、发明名称为“具有高熔点的农药活性物质的微胶囊化方法以及这些物质的应用”的专利申请的分案申请。

发明背景

发明领域

本发明涉及具有高熔点的农药活性物质的微胶囊化方法，更特别涉及那些当温度维持在其正常熔点以下，并且没有接触到芳香溶剂的农药活性物质的微胶囊化方法。

背景技术：

影响农业经济上重要作物的生长和发育的物质，或者为防治病虫害给植物提供某些保护的物质，通常称为农药活性物质。这些物质被广泛的应用于现代农业上，有利于作物提高产量、增强生长势以及整个作物的健康。然而，一些农药活性物质如果被人类或其它动物吞食或接触后则具有伤害性的后果。

最普通的使用农药活性物质的方法就是直接将活性物质施到作物、种子或作物所生长的土壤中。但是，风、流水和地下水的渗析都可造成活性物质不必要的移动，无意识的导致了其接触到河流、相邻田块和家中的植物和动物。此外，这种活性物质由想要保护区域向外的移动使得当目标害虫到来时，该区域活性物质的浓度已经减少到了有效水平以下。活性物质与土壤成分的不可避免的粘合性更加恶化了这一问题。

一种提高农药活性物质的传递性和安全性的方法是将它们作为控制释放组合物的组成部分。这种控制释放组合物的许多不同的类型都是公知的，包括小液滴胶囊、固体颗粒包衣结构和将活性物质包在基质微粒体中。这些剂型典型的是将包衣屏障物质置于活性物质和环境之间，活性物质必须通过它才能到达环境当中。输送的速率取决于包衣的类型、厚度、活性物质与基质的化学亲合性以及许多环境参数，如温度、湿度和类似的因素。

因此，活性物质的胶囊可以提高其安全性和稳定性，分散性和平均分布性、可操作性并能控制其释放率。

虽然固体颗粒和液体都可装在包衣内，但是液滴微胶囊结构相对于固体颗粒包衣有几个优点。例如，液滴外围形成的微胶囊具有规则的球面几何形，平均的包衣厚度，没有在固体颗粒包衣过程中可能产生的锋利的边缘和凹表面，它可导致不平均的包衣厚度，或者甚至在活性物质的某些部分缺少包衣。具有规则几何形厚度平均的包衣比厚度不均有变化的包衣具有更好的释放特性。

含有农药活性物质的液滴胶囊化的许多方法在本领域都是公知的，在下面的文献中有这些方法的概述，例如：Controlled-ReleaseDelivery Systems for Pesticides，H.B.Scher，Ed.，MarcelDekker，Inc.，New York(1999)；Microencapsulation，S.Benita，Ed.，Marcel Dekker，New York(1996)；和Microencapsulation andRelated Drug Processes，Patrick B.Deasy，Ed.，Marcel Dekker，New York(1984)。

Matson在美国专利Nos.3,516,846和3,516,941和Sher et al.在美国专利No.4,956,129中描述了小液滴周围的尿甲醛聚合物包衣的形成。

另一种通用的将液滴胶囊化的方法是通过液滴表面的界面聚合在含活性物质核心的外围形成聚脲外壳。使用聚脲外壳的优点包括：这种物质通常是对植物无毒的，其渗透性可被控制，并且外壳可在相对低的温度下形成，实际上，低于90℃的聚合温度几乎是一直使用的，优选的的温度约40℃-70℃。

在美国专利Nos.4,285,720和4,643,764中，Scher描述了一种方法，该方法包括将各种农药与有机聚异氰酸酯混和形成有机相，该有机相以小液滴的形式被分散到水相中。一些有机聚异氰酸酯分子水解成胺，然后这些胺再与其它的异氰酸酯反应形成聚脲外壳。

Chao在美国专利No.4,599,271中描述了两种或多种水包油(organic-in-aqueous)乳剂在含有小液滴的聚异氰酸酯周围形成聚脲外壳的应用。

Beestman(在美国专利No.4,640,709中)透露了在两相体系的水相中加入烷基化的聚乙烯吡咯烷酮聚合物作为乳化剂，可以提高微胶囊包装水不溶物质的能力。

在美国专利No.4,681,806中，Matkan et al.描述了一种颗粒，该颗粒包含可释放填充物并具有聚脲表层，该聚脲表层包围着内部含有填充物的聚脲基质。