[发明专利]苯扎贝特控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.苯扎贝特控释制剂，其特征在于所述苯扎贝特的控释制剂包含有苯扎贝特芯层和外层带有小孔的半透性包衣膜，且所述半透性包衣膜由下述质量比例的组分制得：半透膜包衣高分子材料60-80、增塑剂20-40，且所述半透膜包衣高分子材料是醋酸纤维素、乙基纤维素、丙酸纤维素、聚碳酸酯、聚乙烯、聚乙烯醇的其中一种或一种以上的混合物；所述苯扎贝特控释制剂是双芯层控释制剂，第一层苯扎贝特芯层由下述质量比例的组分制得：苯扎贝特45-50、增溶剂2-5、表面活性剂3-8、渗透压促进剂9-15、粘合剂0.1-1和润滑剂0.3-1；第二层苯扎贝特芯层由下述质量比例的组分制得：苯扎贝特14-18、增稠剂9-15、渗透压促进剂1-4和润滑剂0.3-1；或所述苯扎贝特控释制剂是单芯层控释制剂，苯扎贝特的单芯层由下述质量比例的组分制得：苯扎贝特50-70、增溶剂2-5、表面活性剂3-8、增稠剂9-15、渗透压促进剂11-18和润滑剂1-3；每个所述苯扎贝特控释制剂的半透性包衣膜设有至少两个直径为0.6-1.0mm的释药孔。

2.根据权利要求1所述的苯扎贝特控释制剂，其特征在于所述苯扎贝特控释制剂是片剂或胶囊剂。

3.根据权利要求2所述的苯扎贝特控释制剂，其特征在于所述渗透压促进剂是氯化钠、氯化钾、氯化镁、硫酸钠、硫酸钾、硫酸镁的其中一种或一种以上的混合物；所述增溶剂是碳酸钠、碳酸氢钠、枸橼酸钠的其中一种或一种以上的混合物；所述表面活性剂是十二烷基硫酸钠、吐温的其中一种；所述增稠剂是聚氧乙烯、羟丙甲纤维素的其中一种或一种以上的混合物；所述粘合剂是羟丙甲纤维素、乙醇、乙醇和水的混合溶液的其中一种或一种以上的混合物；所述润滑剂是硬脂酸镁；所述增塑剂是甘油三酯、邻苯二甲酸酯类、聚乙二醇类的其中一种或一种以上的混合物。

4.根据权利要求2所述的苯扎贝特控释制剂，其特征在于所述苯扎贝特控释制剂的芯层和半透性包衣膜的质量比例为20∶0.9-1.2。

5.一种制备权利要求1所述的苯扎贝特控释制剂的方法，包括以下步骤：

1)制备包衣液：取所述配比的半透性薄膜包衣材料和增塑剂加入到适量的包衣溶剂中，混合均匀，制得包衣液备用；

2)包衣：将制备好的苯扎贝特芯层和(1)步制得的包衣液置于包衣锅中，按常规方法包衣，制得包衣制剂；将包衣制剂于40-60℃条件下干燥，得到干燥的包衣制剂；

3)打孔：用激光或者其他方法在(2)步得到的干燥包衣制剂上打至少两个小孔，即制得苯扎贝特渗透泵控释片制剂。

6.根据权利要求5所述的苯扎贝特控释制剂的制备方法，其特征在于在步骤(1)之前制备苯扎贝特双芯层：取下述质量比例的组分：苯扎贝特45-50、增溶剂2-5、表面活性剂3-8、渗透压促进剂9-15、粘合剂0.1-1和润滑剂0.3-1，并将苯扎贝特、增溶剂、表面活性剂和渗透压促进剂混合均匀，加入粘合剂制软材，20目制粒，40℃干燥，16目整粒，再加入所述配比的润滑剂，混匀；另取下述质量比例的组分：苯扎贝特14-18、增稠剂9-15、渗透压促进剂1-4和润滑剂0.3-1，并将苯扎贝特、增稠剂和渗透压促进剂混合均匀，加乙醇或乙醇-水混合溶液制软材，20目筛制粒，40℃干燥，16目筛整粒，再加入所述配比的润滑剂，混匀，将两层的干颗粒压紧，即得苯扎贝特双芯层；或在步骤(1)之前制备苯扎贝特单芯层：取下述质量比例的组分：苯扎贝特50-70、增溶剂2-5、表面活性剂3-8、增稠剂9-15、渗透压促进剂11-18和润滑剂1-3，并将苯扎贝特、增溶剂、表面活性剂、增稠剂和渗透压促进剂混合均匀，加乙醇或乙醇-水混合溶液制软材，20目制粒，40℃干燥，16目整粒，再加入所述配比的润滑剂，混匀，即得苯扎贝特单芯层。