[发明专利]治疗与视黄醇有关的疾病的方法、分析和组合物

权利要求书

1.有效量的第一化合物在制备治疗哺乳动物中I型或II型糖尿病的系统配制药物中的用途，其中所述第一化合物能在哺乳动物中调节RBP或TTR水平或活性，其中所述第一化合物具有通式(II)的结构：

其中X¹选自NR²、O、S、CHR²；R¹是(CHR²)_x-L¹-R³，其中x是0、1、2，或3；L¹是单键或-C(O)-；R²是选自H、(C₁-C₄)烷基、F、(C₁-C₄)氟代烷基、(C₁-C₄)烷氧基、-C(O)OH、-C(O)-NH₂、-(C₁-C₄)烷基胺、-C(O)-(C₁-C₄)烷基、-C(O)-(C₁-C₄)氟代烷基、-C(O)-(C₁-C₄)烷基胺和-C(O)-(C₁-C₄)烷氧基的部分；和R³是H或是任选被1-3个独立选择的取代基取代的部分，所述取代基选自(C₂-C₇)烯基、(C₂-C₇)炔基、芳基、(C₃-C₇)环烷基、(C₅-C₇)环烯基和杂环；或其活性代谢物、或药学可接受的前药或溶剂化物。

2.权利要求1所述的用途，其中所述第一化合物抑制视黄醇与RBP结合。

3.权利要求1所述的用途，其中所述第一化合物能抑制哺乳动物中RBP或TTR的转录。

4.权利要求1所述的用途，其中所述第一化合物能抑制哺乳动物中RBP或TTR的翻译。

5.权利要求1所述的用途，其中所述第一化合物能增加哺乳动物中RBP或TTR的清除。

6.权利要求1所述的用途，其中第一化合物抑制RBP与TTR结合。

7.权利要求1所述的用途，其中所述药物进一步包括选自下列的第二化合物：(a)降低葡萄糖的激素或拟激素，(b)降低葡萄糖的磺酰脲，(c)降低葡萄糖的双胍，(d)降低葡萄糖的氯茴苯酸，(e)降低葡萄糖的噻唑烷二酮或其他的PPAR-γ激动剂，(f)降低葡萄糖的对PPAR-γ和PPAR-α都具有亲和力的双作用PPAR激动剂，(g)降低葡萄糖的α-葡糖苷酶抑制剂，(h)不靶向于葡萄糖-6-磷酸酶转位酶的降低葡萄糖的反义化合物，(i)抗肥胖的食欲抑制剂，(j)抗肥胖的脂肪吸收抑制剂例，(k)睫状节神经细胞营养因子的抗肥胖修饰形式，其抑制刺激食欲的饥饿信号，(l)降脂的胆酸盐螯合树脂，(m)降脂的HMG CoA-还原酶抑制剂，(n)烟酸，(o)降脂的纤维酸衍生物，(p)选自普罗布考、新霉素、右旋甲状腺素的试剂，(q)植物-睾醇酯，(r)胆固醇吸收抑制剂，(s)CETP抑制剂，(t)MTP抑制剂，(u)胆酸转运体的抑制剂，(v)肝CYP7a的调节剂，(w)ACAT抑制剂，(x)降脂的雌激素替代治疗剂，(y)合成的HDL，或(z)降脂的抗炎剂，其中所述第二化合物适合与权利要求1所述的第一化合物同时、分别或相继施用。

8.权利要求1所述的用途，其中所述药物是为口腔、静脉、离子电渗施用或注射施用而系统配制的。

9.权利要求1所述的用途，其中该哺乳动物是人。

10.权利要求1所述的用途，其中所述第一化合物具有通式(II)的结构，且X¹是NR²，R²是H或(C₁-C₄)烷基。

11.权利要求1所述的用途，其中所述第一化合物具有通式(II)的结构，且x是0。