[发明专利]5－[4－[2－(N－甲基－N－(2－吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷－2,4－二酮的钠盐

权利要求书

1.化合物5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮钠盐，或其可药用的溶剂化物，其特征在于钠盐是非吸湿的或略微吸湿的。

2.根据权利要求1的化合物，其特征在于它提供下列一种或多种特征：

(i)基本上与图1一致的红外光谱；

(ii)基本上与图2一致的拉曼光谱；

(iii)基本上与表1或图3一致的X-射线粉末衍射图谱(XRPD)；

(iv)基本上与图4一致的固态¹³C NMR波谱；和

(v)熔点范围为245～250℃。

3.根据权利要求1或2的化合物，呈固态剂型。

4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，呈松散的研磨的形状。

5.药物组合物，包含权利要求1的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮钠盐(钠盐)，或其可药用的溶剂化物，以及其可药用的载体，其中钠盐的存在量为提供多至12mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

6.根据权利要求5的药物组合物，包含钠盐或其可药用的盐，其量为提供1，2，4，8或12mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

7.根据权利要求5的药物组合物，包含钠盐或其可药用的盐，其量为提供2mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

8.根据权利要求5的药物组合物，包含钠盐或其可药用的盐，其量为提供4mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

9.根据权利要求5的药物组合物，其量为提供8mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

10.药物组合物，包含5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮钠盐或其可药用的盐以及一种或多种其它抗糖尿病药和任选的其可药用的载体，其中钠盐的存在量为提供多至12mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

11.治疗和/或预防人类或非人类哺乳动物中的糖尿病、与糖尿病相关的疾病及其某些特定的并发症的方法，包括向需要治疗的人类或非人类哺乳动物给药有效的、非毒性量的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮钠盐或其可药用的盐，其中钠盐的存在量为提供多至12mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

12.治疗和/或预防人类或非人类哺乳动物中的糖尿病、与糖尿病相关的疾病及其某些特定的并发症的方法，包括给药有效的、非毒性量的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮钠盐或其可药用的盐以及一种或多种其它抗糖尿病药。

13.用作活性治疗物质的化合物5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮钠盐或其可药用的盐，其中钠盐的存在量为提供多至12mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的量。

14.[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮钠盐或其可药用的溶剂化物在生产治疗和/或预防糖尿病、与糖尿病相关的疾病及其某些特定的并发症的药物中的应用，其中钠盐的存在量为提供多至12mg的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的量。