[发明专利]五倍子有效组分及其制备方法与用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗肿瘤疾病的中药提取物，具体地说涉及从五倍子中提取 的有效组分，制剂及其制备方法与用途。

背景技术

肿瘤是一种常见病、多发病，其中恶性肿瘤是目前危害人类健康最严重的 一类疾病。目前业内对恶性肿瘤的治疗主要还是以手术、放疗、化疗为主，但许 多化学抗癌药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，造成严重的副反应。植物 药的遗传毒性不明显，中草药在抗癌抗突变方面有独特的优势和广阔的应用前 景，而且中药在对肿瘤的辅助治疗中也起到不容忽视的作用。紫杉醇即是典型的 从植物中获得的具有良好抗癌活性的天然化合物，现已开发为抗肿瘤药物。目前 我国危害性最为严重的肿瘤为肺癌、鼻咽癌、食管癌、胃癌、大肠癌、肝癌、乳 腺癌、宫颈癌、白血病及淋巴瘤等。特别是肝癌的发生率近年来有所增加。值得 重视，这些肿瘤的病因学、发病学及其防治，均为我国肿瘤研究的重点。寻找高 效低毒的抗癌药物以及抗癌辅助药物是当前肿瘤研究的重要内容。

我国药用生物资源十分丰富，其生理活性物质是研究和发现新药先导化学 物，开发新药的天然宝库。目前，我国从天然产物中提取活性物质，用于开发成 治疗肿瘤疾病、安全性好、毒性低的新药还很少，从天然产物中提取活性物质， 开发成具有抗肿瘤疗效的新药，具有重要应用价值和广阔发展前景。

五倍子，其他名称：文蛤百虫仓木附子主要成分：盐肤木虫瘿含大量五 倍子鞣酸及树脂、脂肪、淀粉。含五倍子鞣质，没食子酸，脂肪、树脂及蜡质 等。功能主治：治肺虚久咳，久痢，久泻，脱肛，自汗，盗汗，遗精，便血， 衄血，崩漏，外伤出血，肿毒，疮疖。1.敛肺降火：可治肺虚久咳及痰火咳嗽。 2.涩肠止泻：用于久泻久痢，便血等证。3.固肾涩精：适用于肾虚不固，遗精 滑精。4.敛汗，止血：用治自汗，盗汗，崩漏等。本品外用，又治湿疮流水， 疮疖肿毒，溃疡不敛，子宫下垂等。

发明内容：

本发明的目的在于提供一组中药五倍子的有效组分。

本发明的另一目的在于提供上述五倍子有效组分的制备方法。

本发明还提供含有上述五倍子有效组分的制剂及该组分的用途。

本发明的五倍子有效组分，其制备过程包括以下步骤：

步骤1：用乙酸乙酯和乙醇混合物作为溶剂对五倍子进行提取，

步骤2：药渣用乙醇提取，得到提取液，

步骤3：提取液经过色谱柱层析得洗脱液。

步骤4：用制备液相色谱梯度洗脱得到的洗脱液，流动相为水和乙腈，收集16.0-20.0 分钟洗脱液分别得到有效组分(或称为B04，)。

其中步骤1中所述乙酸乙酯和乙醇的混合物，两者的比例为乙酸乙酯∶乙 醇＝1-5∶1-5，优选为乙酸乙酯∶乙醇＝1-2∶1-2，最优选为乙酸乙酯∶乙醇＝1∶1。

所述步骤中，步骤1具体为：取五倍子药材，以乙酸乙酯∶乙醇＝1-5∶1-5 为溶剂，回流提取，将提取液与药渣分离，

步骤2具体为：药渣用50-90％的乙醇提取，得到提取液，

步骤3具体为：以上提取液用5％乙醇溶解上样，过ODS-C18柱，首先， 采用5％乙醇作为流动相，然后改换50％乙醇作为流动相，得洗脱液，

步骤4具体为：用制备液相色谱继续分离得到的洗脱液，流动相为水-A和 乙腈-B，进行梯度洗脱，所述梯度洗脱程序如下：

表1梯度洗脱表

流速为10ml/min，柱温为室温；样品用50％乙醇溶解，经制备液相色谱分 离，在时间段16.0-20.0分钟收集溶液，溶液经浓缩干燥后得到有效组分。

本发明优选的五倍子有效组分制备方法，包括下列步骤：五倍子粉碎，加入 6-10倍量乙酸乙酯∶乙醇＝1∶1，加热回流1-2小时，提取1-3次，药渣加入6-10倍 量50-90％乙醇，加热回流，滤液合并得提取液，将提取液浓缩后，用5％甲醇溶 解上样，过ODS-C18柱，过ODS-C18柱，首先，采用5％乙醇作为流动相，然 后改换50％乙醇作为流动相，得洗脱液，用制备液相色谱继续分离该洗脱液， 分离条件：色谱柱为Agilent制备柱(Zorbax SB-C18；21.2mm×250mm)，流动相 为水A和乙腈B，梯度洗脱程序如下：

表2洗脱程序表