[发明专利]驱肠虫药及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及驱肠虫药。尤其是涉及含活性组分氯硝柳胺精氨酸钠的驱肠虫药。

背景技术

氯硝柳胺(2’，5-二氯-4’-硝基水杨酰苯胺)是Bayer(Pty)Ltd.销售的已知的驱肠虫药，其商品名为“Lintex”。已知的氯硝柳胺溶液剂是以氯硝柳胺液体介质悬浮液的形式存在的。通常，将这些悬浮液20％(g氯硝柳胺/100ml载体)的制剂以每4kg体重1ml的剂量给予动物，可用于控制绦虫和/或锥形吸虫感染。然而，现有的氯硝柳胺制剂均存在驱虫效果不佳的问题。需要使用较大剂量的氯硝柳胺才能达到驱虫的目的，相应的所用的药用辅料甜味剂用量也会随之增大，由此给糖尿病人的附庸带来了困难，本发明现已解决了这一问题。

发明内容

本发明提供驱肠虫药，它包含可药用有机溶剂和驱肠虫有效量的并溶解在所述有机溶剂中的氯硝柳胺的精氨酸钠。包含可药的木糖醇与氯硝柳胺的精氨酸钠。以及溶解在其中的丙二醇和甘油的混合物。

本发明优选的驱肠虫药，其特征在于它由下列重量份数的原料药组成：

木糖醇1-10份；氯硝柳胺的精氨酸钠4-50份；丙二醇和甘油的混合物10-70份。

本发明优选所述的驱肠虫药，其特征在于它由下列重量份数的原料药组成：

木糖醇1-10份；氯硝柳胺的精氨酸钠4-50份；丙二醇和甘油的混合物10-70份。

所述有机溶剂选自丙二醇、甘油、聚乙二醇、异丙醇和这些溶剂的混合物。在本发明实例中，所述溶剂优选包括：丙二醇和甘油的混合物。

在本发明实例中，氯硝柳胺盐主要为氯硝柳胺的精氨酸钠。其它氯硝柳胺的非金属盐如哌嗪盐和乙醇胺盐是已知的。

优选地，新鲜制备溶解在有机溶剂中的氯硝柳胺的盐。可通过将适用于制备氯硝柳胺盐的碱溶解在溶剂中，然后加入精氨酸钠获得该盐。优选地，先将碱溶解在溶剂中并且接着加入氯硝柳胺。可搅拌和/或加热以辅助木糖醇化合物溶解在溶剂中。也可以将该溶液过滤，获得氯硝柳胺的精氨酸钠。

在本发明优选实例中，将氢氧化钠溶解在溶剂中，然后将氯硝柳胺加到该溶液中。通过该方法得到稳定的溶液。

所述的“驱肠虫有效量”是指溶液剂中含有的氯硝柳胺盐的量能有效地驱肠虫。给药对象不同(如人或动物)，该有效量也不同。从产品的角度来看，该量取决于氯硝柳胺盐的浓度和溶液剂的体积。溶液剂的体积对给药对象来说是合适的。氯硝柳胺盐的浓度可在合适范围内变化。浓度变化范围取决于给药量、给药体积和氯硝柳胺盐在溶剂中的溶解度。例如，浓度范围为1％-20％(g/ml)。

另外，驱肠虫药也可以包含其它活性组分。该组分可用于扩大该制剂的治疗范围。例如，所述溶液剂可包含左旋咪唑的碱或氢卤酸盐，例如盐酸盐，或者磷酸盐作为补充的活性组分，使得所得到的组合制剂可有效地抗绦虫和锥形吸虫感染。抗氧剂偏亚硫酸氢钠也可以包含在药中并且优选地在将碱加入溶剂中时加入。其它适宜的添加剂如防腐剂和矫味剂。

本发明溶液剂可用作兽医或人用驱肠虫药。它可通过口服给予。本领域技术人员可根据实际情况容易地确定给药剂量，如10mg/kg体重。

具体实施方式

实施例1

丙二醇/甘油为溶剂的氯硝柳胺精氨酸钠

在搅拌下，将0.5g研磨的(即粉末状)NaOH和0.1g研磨的偏亚硫酸氢钠溶解在100ml丙二醇中。有必要将丙二醇略加热以便有助于这些物质的溶解。在搅拌下，向该溶液中缓慢地加入4g粉末状(通过80目筛)无水氯硝柳胺精氨酸钠直至溶解，形成4％的(g氯硝柳胺精氨酸钠/100ml丙二醇)溶液。再加入1g木糖醇，将所得到的溶液过滤并装入密封瓶中。小心不要将水带入该溶液中，因为这样可导致终产物变质，其变质的迹象为原来澄清的溶液变成棕黄色。通过用4％的溶液在小羊身上初步试验其抗绦虫和锥形吸虫感染作用的方法来测试该溶液。结果表明，少量本发明氯硝柳胺精氨酸钠与大量以常规氯硝柳胺悬浮液形式提供的氯硝柳胺同样有效。丙二醇可用甘油或甘油与丙二醇的1：1(体积比)来替换。

实施例2

口服氯硝柳胺的精氨酸钠制剂对小羊自然感染蒙尼绦虫(Moniezia exDansa)作用的评价