[发明专利]精氨酸布洛芬凝胶剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种非甾体镇痛消炎药精氨酸布洛芬凝胶剂及其制 备方法。

背景技术

布洛芬是临床上常用的非甾体消炎镇痛药，其镇痛作用显著。布洛芬乳膏作为外用非甾 体类镇痛消炎药，其治疗效果已得到临床的充分肯定。精氨酸布洛芬，是布洛芬水溶性衍生 物，报道的剂型有糖浆剂及颗粒剂，均为口服制剂。考虑到在我国布洛芬的用药群体主要为 各类关节炎及软组织疾病患者，对于这类患者，提高局部组织的药物浓度是其疗效的关键， 因此研制了精氨酸布洛芬凝胶剂。精氨酸布洛芬凝胶剂由于精氨酸的存在，增加了皮肤角质 层中脂质的流动性及布洛芬在水中的溶解度，使药物能迅速释放，透过皮肤角质层，吸收起 效。碱性精氨酸与酸性布洛芬成盐后pH为中性减少了对皮肤的刺激性。该凝胶剂克服了口服 给药对胃肠道的刺激，增加了局部组织药物浓度，提高了靶向性。同类产品中布洛芬乳膏已 在我国上市，与市售布洛芬乳膏相比，精氨酸布洛芬凝胶剂的布洛芬透皮吸收率比市售布洛 芬乳膏快5倍，对皮肤的刺激性减少，是一个很有希望的透皮制剂。

精氨酸布洛芬凝胶剂采用水凝胶基质结构，可以使止痛成分快速深入渗透到患处，及时 缓解疼痛，主要治疗扭伤拉伤劳损、关节炎等疼痛和炎症。

发明内容

本发明提供了一种精氨酸布洛芬的外用给药制剂——凝胶剂及其制备方法。

凝胶剂通过皮肤(或粘膜)给药能够避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及对胃肠道的 刺激；提高皮肤等局部患处的药物浓度；而且具有减少给药次数，使用方便，提高病人用药 的顺应性等优点。

本发明的目的是克服口服精氨酸布洛芬的不良反应如对胃肠道的刺激等，同时提高局部 组织的药物浓度，增强靶向性。提供一种以精氨酸布洛芬为原料制成的外用凝胶剂，直接用 于病痛部位，局部吸收迅速，起效快，对皮肤无刺激性。本发明制备工艺简单，易于操作， 所得产品成本低，外观透明细腻，稳定性好，涂布性好，易于清洗，符合临床用药的要求。

本发明人在精氨酸布洛芬凝胶剂的研究中发现精氨酸布洛芬凝胶剂比市售布洛芬乳膏渗 透速率快近5倍，这一特点对于需要快速镇痛的患者来说十分必要，同时克服了口服制剂的 诸多不足。

本发明的技术方案是：精氨酸布洛芬凝胶剂由药物、高分子基质材料和水组成，其处方 中还可含有保湿剂、促透剂、稳定剂和防腐剂的一种或多种。药物为精氨酸布洛芬，高分子 基质材料选自卡波姆、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、 黄原胶中的一种或多种，当高分子基质材料选用卡波姆时，须加中和剂，中和剂选自氢氧化 钠或三乙醇胺；溶剂为水；保湿剂为甘油、丙二醇中的一种或两种；防腐剂选自羟苯乙酯、 苯扎溴铵中的一种或多种；促透剂选自吐温-80、薄荷脑、氮酮、柠檬烯、丙二醇中的一种或 多种；稳定剂包括抗氧剂和螯合剂，抗氧剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠中的一 种或多种，螯合剂选自EDTA、EDTA-2Na、EDTA-4Na中的一种或多种。各组分的重量百分比为： 精氨酸布洛芬4％～30％，高分子基质材料0.5％～5％，保湿剂2.5％～20％，中和剂0.1％～5％， 促透剂0.5％～20％，稳定剂和防腐剂0.02％～1％，余量为水。

精氨酸布洛芬凝胶剂，优选的各组分的重量百分比为：

精氨酸布洛芬   4～15％

卡波姆         0.8～2％

甘油           2.5～10％

丙二醇         1～10％

三乙醇胺       1～5％

乙醇           2～8％

吐温-80        0.5～2％

Na₂SO₃         0.05～0.2％

EDTA-2Na       0.01～0.1％

羟苯乙酯       0～0.2％

蒸馏水         加至100％