[发明专利]含有伊波膦酸盐的口服药物制剂

权利要求书

1.含有伊波膦酸盐或其生理上可耐受的盐作为活性物质的口服药物给药剂型，其特征在于，该给药剂型由含有活性物质的被不含活性物质的包衣材料包封的内层部分组成，这种包封能使活性成分发生快速释放。

2.权利要求1的给药剂型，其特征在于，与pH为1-7.4的水性介质接触时，所含的活性物质至少30％，优选至少75％在2小时之内，优选在1小时之内，特别优选在半小时之内释放。

3.权利要求1或2的给药剂型，其特征在于，含有活性物质的内层部分由片、胶囊、颗粒、丸或粉末构成，其形式为与辅料混合的形式或纯活性物质的形式。

4.权利要求3的给药剂型，其特征在于，不含活性物质的包衣层是含有至少一种选自下列物质的组分的膜：纤维素、纤维素衍生物、糊精、淀粉和淀粉衍生物，基于其它碳水化合物的聚合物及其衍生物，天然树胶如阿拉伯胶、黄原胶、藻酸盐；聚丙烯酸、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚甲基丙烯酸酯及其衍生物(Eudragit)、脱乙酰壳多糖及其衍生物、紫胶片及其衍生物、脂肪和蜡。

5.权利要求4的给药剂型，含有至少一种下列纤维素衍生物：甲基纤维素、羟基甲基纤维素、羟基乙基纤维素、羟基丙基纤维素、甲基羟基乙基纤维素、甲基羟基丙基纤维素、羧基甲基纤维素钠、乙基纤维素。

6.权利要求4或5的给药剂型，含有甲基羟基丙基纤维素。

7.权利要求1-4的任一给药剂型，含有至少一种聚甲基丙烯酸酯。

8.权利要求7的给药剂型，含有至少一种下列聚甲基丙烯酸酯：二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯与中性甲基丙烯酸酯的阳离子共聚物、丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物。

9.权利要求1-8之一的给药剂型，其中包衣材料为具有胃液耐受特性类型的成膜剂，并且其层厚是薄的或者具有形成孔的特性以便基本上使此包衣没有对胃液耐受的特性。

10.权利要求9的给药剂型，其特征在于，采用至少一种下列成膜剂：甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的阴离子共聚物、乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸偏苯三酸纤维素和邻苯二甲酸甲基羟基丙基纤维素、聚乙烯基乙酸邻苯二甲酸酯。

11.权利要求1-10之一的给药剂型，其特征在于，膜含有至少一种增塑剂、成孔剂、填充剂、着色剂、色素、消泡剂、抗粘剂。

12.权利要求1-11之一的给药剂型，可采用压制包衣通过涂敷不含活性物质的包衣材料来获得，涂敷的包衣材料含有至少一种权利要求4-11的组分或至少一种选自下列物质的组分：碳水化合物、糖醇、无机磷酸盐、硫酸盐、碳酸盐。

13.权利要求12的给药剂型，在其包衣材料中含有至少一种粘合剂、填充剂、崩解剂、助流剂、释放剂、矫味剂、色素或着色剂。

14.权利要求1-13之一的给药剂型，可采用制片包衣通过涂敷不含活性物质的包衣材料来获得，涂敷的包衣材料含有至少一种权利要求4-11的组分。

15.权利要求14的给药剂型，含有至少一种下列组分：膨润土、硫酸钙、脂肪、胶体硅酸、氧化镁、palatinite、聚乙二醇、聚乙二醇脂肪酸酯、蜡。

16.权利要求1-11之一的给药剂型，可采用囊化包衣通过涂敷不含活性物质的包衣材料来获得，涂敷的包衣材料含有至少一种明胶、淀粉或纤维素衍生物。

17.权利要求1-16之一的给药剂型，其特征在于，含有活性物质的部分由固体、液体或半固体制剂组成。

18.制备权利要求1-17之一的给药剂型的方法，其特征在于，通过膜包衣、压制包衣、制片包衣、囊化或微囊化来产生不含活性物质的包衣层。

19.权利要求1-17之一的给药剂型在治疗钙代谢疾病，特别是骨质疏松或高钙血中的应用。