[发明专利]稠合哒嗪衍生物化合物和含这些化合物作为活性成份的药物

权利要求书

1.如下通式(I)表示的稠合哒嗪衍生物化合物

其中R¹为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)C1-8烷氧基，(4)羟基，(5)卤原子，(6)硝基，(7)NR²R³，(8)C2-8酰基，(9)被苯基取代的C1-8烷氧基或(10)被NR²R³取代的C2-8酰基，

R²和R³各自独立地为

(1)氢原子或(2)C1-8烷基，

X和Y各自独立地为

(1)C，(2)CH或(3)N，

为

(1)单键或(2)双键

为

(1)部分或完全饱和的C3-10单-碳环芳基或(2)含选自氧、氮和硫原子的1至4个杂原子的部分或完全饱和的3-10元单-杂芳基，

A为(1)A¹，(2)A²，(3)A³，(4)A⁴或(5)A⁵，

A¹为

A²为-E¹-E²-E³-E⁴，

A³为

A⁴为

D¹为

(1)-NR⁶C(O)-，(2)-NR⁶C(S)-，(3)-NR⁶SO₂-，(4)-CH₂-NR⁶-，(5)-CH₂-O-，(6)-OC(O)-，(7)-CH₂-NR⁶C(O)-，(8)-NR⁶C(O)NR⁷-，(9)-NR⁶C(O)O-，(10)-NR⁶C(S)NR⁷-，(11)-NR⁶-或(12)-NR⁶C(＝NR⁷)-，

R⁶和R⁷各自独立地为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)苯基或(4)被苯基取代的C1-8烷基，

D²为

(1)C1-8亚烷基，(2)C2-8亚链烯基，(3)Cyc2，(4)-(C1-4亚烷基)-O-(C1-4亚烷基)-，(5)-(C1-4亚烷基)-S-(C1-4亚烷基)-，(6)-(C1-4亚烷基)-NR⁸-(C1-4亚烷基)-，(7)-(Cyc2)-(C1-8亚烷基)-，(8)-(C1-8亚烷基)-(Cyc2)-或(9)-(C1-4亚烷基)-(Cyc2)-(C1-4亚烷基)-，

R⁸为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)C1-8烷氧基羰基，(4)苯基或(5)被苯基取代的C1-8烷基，

D³为

(1)氢原子，(2)-NR⁹R¹⁰，(3)Cyc3，(4)-OR¹¹，(5)COOR¹²，(6)CONR¹³R¹⁴，(7)氰基，(8)卤原子，(9)-C(＝CR¹⁵)NR¹⁶R¹⁷或(10)-NR¹⁸C(＝NR¹⁹)NR²⁰R²¹，

R⁹和R¹³各自独立地为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)C2-8链炔基，(5)Cyc3，(6)C1-8烷氧基，(7)C2-8链烯氧基，(8)C2-8链炔氧基或(9)被Cyc3、C1-8烷氧基、C1-8烷硫基、氰基、羟基或1至3个卤原子取代的C1-8烷基，

R¹⁰和R¹⁴各自独立地为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)C2-8链炔基，(5)C1-8烷氧基羰基，(6)C2-8酰基，(7)C3-8环烷基，(8)被Cyc4或1至3个卤原子取代的C1-8烷氧基羰基，或(9)被C1-8烷氧基取代的C1-8烷基，

R¹¹和R¹²各自独立地为

(1)氢原子或(2)C1-8烷基，

R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷，R¹⁸，R¹⁹，R²⁰和R²¹各自独立地为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)C1-8烷氧基羰基，(4)苯基(5)或被苯基取代的C1-8烷基，

R⁴为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)C1-8烷氧基，(4)羟基，(5)卤原子，(6)硝基或(7)NR²²R²³，

R²²和R²³各自独立地为

(1)氢原子或(2)C1-8烷基，

E¹为C1-4亚烷基，

E²为

(1)-C(O)NR²⁴，(2)-NR²⁴C(O)-，(3)-NR²⁴，(4)-C(O)O-或(5)-S-，

R²⁴为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基或(3)被苯基取代的C1-8烷基，

E³为

(1)键或(2)C1-8亚烷基，

E⁴为

(1)C1-8烷基，(2)C2-8链烯基，(3)C2-8链炔基，(4)Cyc5，(5)NR²⁵R²⁶，(6)OR²⁷，(7)SR²⁷，(8)COOR²⁷，(9)被两个OR²⁵取代的C1-8烷基，(10)被1至3个卤原子取代的C1-8烷基，(11)氰基或(12)C2-8酰基，

R²⁵为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)C2-8链炔基，(5)Cyc5或(6)被Cyc5或OR²⁸取代的C1-8烷基，

R²⁶为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)C1-8烷氧基羰基，(4)苯基或(5)被苯基取代的C1-8烷基，

R²⁷为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)Cyc5或(4)被Cyc5取代的C1-8烷基，

R²⁸为

(1)氢原子或(2)C1-8烷基，

G¹为C1-8亚烷基，

Cyc1为

(1)任选地部分或完全饱和的C3-10单-或双-碳环芳基，或(2)含选自氧、氮和硫原子的1至4个杂原子的任选地部分或完全饱和的3-10元单-或双-杂芳基，

G²为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)C1-8烷氧基羰基，(4)C2-8酰基，(5)Cyc6，(6)被选自Cyc6，羟基和C1-8烷氧基的1至2个取代基取代的C1-8烷基或C2-8链烯基，(7)被Cyc6取代的C1-8烷氧基羰基，(8)-C(O)-Cyc6，(9)硝基，(10)NR⁴¹R⁴²，(11)C1-8烷氧基或(12)被NR⁴¹R⁴²取代的C1-8烷基，

R⁴¹和R⁴²各自独立地为

(1)氢原子或(2)C1-8烷基，

R⁵为

(1)氢原子，(2)C1-8烷基，(3)C1-8烷氧基，(4)羟基，(5)硝基，(6)NR²⁹R³⁰，(7)被NR²⁹R³⁰取代的C1-8烷基，(8)NHSO₂OH，(9)脒基，(10)氰基，(11)卤原子，(12)Cyc8或(13)被Cyc8取代的C1-8烷基，

R²⁹和R³⁰各自独立地为

(1)氢原子或(2)C1-8烷基，

Cyc2，Cyc3，Cyc4，Cyc5，Cyc6和Cyc8各自独立地为

(1)任选地部分或完全饱和的C3-10单-或双-碳环芳基，或(2)含选自氧、氮和硫原子的1至4个杂原子的任选地部分或完全饱和的3-10元单-或双-杂芳基，

Cyc7为

(1)任选地部分或完全饱和的C3-10单-或双-碳环芳基，或(2)含选自氧、氮和硫原子的1至4个杂原子的任选地部分或完全饱和的3-10元单-或双-杂芳基，条件是Cyc7不为苯，

Cyc2，Cyc3，Cyc4，Cyc5，Cyc6和Cyc8任选地被选自如下的1至3个取代基取代：(1)C1-8烷基，(2)C2-8链烯基，(3)C1-8烷氧基，(4)卤原子，(5)三卤甲基，(6)三卤甲氧基，(7)C1-8烷氧基羰基，(8)氧代基，(9)被C1-8烷氧基或苯基取代的C1-8烷基，(10)羟基和(11)NR²⁹R³⁰；

m和n各自独立地为1或2，

其中

(i)当A为A¹或A²时，则

不为

或

(ii)当A为A⁴和

为或时，则

R⁵不为羟基或C1-8烷氧基，

(iii)当A为A⁵时，则

不为

或和

(iv)排除如下化合物(1)至(13)

(1)4-(3-氯-4-甲氧基苯基)-4a，5，8，8a-四氢酞嗪-1(2H)-酮，

(2)4-(3，4-二甲氧基苯基)-5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮，

(3)4-苯基-6，7，8，8a-四氢吡咯并[1，2-d][1，2，4]三嗪-1(2H)-酮，

(4)4-苯基-5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮，

(5)4-(4-甲基苯基)-5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮，

(6)4-(4-氟苯基)-5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮，

(7)4-(4-氯苯基)-5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮，

(8)4-(4-溴苯基)-5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮，

(9)7-羟基-4-苯基-6，7，8，8a-四氢吡咯并[1，2-d][1，2，4]三嗪-1(2H)-酮，

(10)4-苯基-8，8a-二氢[1，3]噻唑并[3，4-d][1，2，4]三嗪-1(2H)-酮，

(11)4-(吡啶-4-基甲基)-5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮，

(12)4-叔丁氧基羰基甲基-5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮，

(13)4-乙氧基羰基甲基-5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮，

或

其药物可接受的盐。