[发明专利]一种川芎有效组分及制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属中药提取物，具体地说涉及从川芎中提取的有效组分，及其制备方法，以及该有效组分在制备治疗、预防肿瘤药物中的应用。

背景技术

肿瘤是一种常见病、多发病，其中恶性肿瘤是目前危害人类健康最严重的一类疾病。目前业内对恶性肿瘤的治疗主要还是以手术、放疗、化疗为主，但许多化学抗癌药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，造成严重的副反应。植物药的遗传毒性不明显，中草药在抗癌抗突变方面有独特的优势和广阔的应用前景，而且中药在对肿瘤的辅助治疗中也起到不容忽视的作用。紫杉醇即是典型的从植物中获得的具有良好抗癌活性的天然化合物，现已开发为抗肿瘤药物。目前我国危害性最为严重的肿瘤为肺癌、鼻咽癌、食管癌、胃癌、大肠癌、肝癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病及淋巴瘤等。特别是肝癌的发生率近年来有所增加。值得重视，这些肿瘤的病因学、发病学及其防治，均为我国肿瘤研究的重点。寻找高效低毒的抗癌药物以及抗癌辅助药物是当前肿瘤研究的重要内容。

我国药用生物资源十分丰富，其生理活性物质是研究和发现新药先导化学物，开发新药的天然宝库。目前，我国从天然产物中提取活性物质，用于开发成治疗肿瘤疾病、安全性好、毒性低的新药还很少，从天然产物中提取活性物质，开发成具有抗肿瘤疗效的新药，具有重要应用价值和广阔发展前景。

川芎为伞形科植物Ligusticum chuangxiong Hort的干燥根茎，始载于《神农本草经》，列为上品。《图经本草》指出：“以蜀川为胜”，故名川芎。川芎主产于四川灌县、重庆和都江堰市等地，以灌县产为最佳，在江西、湖北及云南等地亦有栽培，其中江西所产也称抚芎，云南所产也称云芎。川芎活血祛瘀，行气开郁，祛风止痛。用于血瘀气滞所致的月经不调，痛经经闭，肝郁气滞而致血行不畅的胸胁疼痛，头痛，风寒湿痹，跌打肿痛。现代功效研究表明川芎不仅能“活血行气，祛风止痛”，而且还具有解表和燥湿的功效。川芎的化学成分主要有生物碱、挥发油等，还有、内酯类、酚类等多种成分。含川芎嗪(chuanxiongzine)，即四甲基吡嗪(tet ramethylpyrazine)，黑麦草碱或川芎哚(perlo lyrine)即1-(5-羟甲基-2-呋喃基)-9H-吡啶并〔3，4-b〕吲哚〔1-(5-hydroxymethyl-2-furyl)-9H-pyrido〔3，4-b〕indo le〕等；挥发油中含葶本内酯(ligust ilide)，香草酸(vanillic acid)，香草醛(vanillin)，匙叶桉油烯醇(spathulenol)等(范永春等，时珍国医国药，2003，14(9)：574-576)。

川芎具有增强动物免疫功能的作用(秦凤华，上海免疫学杂志，1990，10(6)：321-323)，对荷瘤小鼠免疫器官功能有显著促进作用(许凤云等，河南中医，1997，17(4)：209-212)，本品提取物对肝癌细胞HepG2有明显的增殖抑制作用(李玉祥等，中国药科大学学报，1999，30(1)：37-42)。此外，川芎还具有保肝利胆、消炎抗菌等作用，在中枢神经系统可呈镇静、催眠、镇痛作用。

发明内容

本发明的目的是提供一种川芎有效组分，该有效组分主要含有A (Ferulicacid)，B(3-Butylidene-1(3H)-isobenzofuranone)两种化合物，其中A的含量为35～45％，B的含量为30～40％。

优选A的含量为37～43％，B的含量为32～38％

最佳选A的含量为39～41％，B的含量为34～36％。

本发明中，A的结构式为：

本发明中，B的结构式为：

本发明的另一目的是提供该川芎有效组分的制备方法，通过以下步骤实现：将川芎药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热提取得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，首先用石油醚和乙酸乙酯作为流动相，得洗脱液I，弃之，然后改换氯仿和甲醇作为流动相，得洗脱液II，将洗脱液II浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品；制备色谱的分离条件：色谱柱为制备柱，流动相为水和乙腈，梯度洗脱，收集溶液，溶液经浓缩干燥后得到有效组分。