[发明专利]一种二降碳无羁烷三萜化合物及其制备与应用无效

专利信息
申请号: 200710156515.0 申请日: 2007-11-06
公开(公告)号: CN101157716A 公开(公告)日: 2008-04-09
发明(设计)人: 王鸿;应国清;梅建凤;易喻;陈建澍;田瑄 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07J69/00 分类号: C07J69/00;A61K31/56;A61P39/06;A61P25/28
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 代理人: 黄美娟;袁木棋
地址: 310014*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 二降碳无羁烷三萜 化合物 及其 制备 应用
【说明书】:

(一)技术领域

发明涉及一种具有抗衰老活性的新化合物——二降碳无羁烷三萜化合物及其制备方法和应用。

(二)背景技术

卫矛科植物中富含三萜类化合物,而这其中则特别引人注意的是醌甲基三萜及苯环三萜类化合物,由于它们特有的结构而表现出的抗衰老抗氧化药理活性更是诸多科学家所研究的课题。

粉背南蛇藤(Celastrus hypoleucus(Oliv.)Warb.)为卫矛科植物,又名:博根藤、落霜红。藤状灌木,高达5米。小枝幼时被白粉。叶互生,椭圆形或宽椭圆形,长6~14厘米,宽5~7厘米,先端短渐尖,基部宽楔形,背面被白粉,脉上有时有疏毛;叶柄长1~1.5厘米。聚伞圆锥花序顶生,长6~12厘米,腋生花序短小,3~7花;花梗长2~8毫米,中部以上有关节:花白绿色,4数,单性,雄花有退化子房:雌花有短花丝的退化雄蕊,子房具细长花柱,柱头3裂,平展。果序顶生,长而下垂,腋生花多不结实;蒴果有长梗,疏生,球状,橙黄色,果皮裂瓣内侧有樱红色斑点。种子黑棕色,有橙红色假种皮。生山地丛林中。分布河南、陕西、甘肃、四川、湖北、湖南、贵州、云南、广西、广东、浙江、安徽等地。

人体内的自由基包括超氧阴离子、羟自由基、脂质过氧化物等,它是人体内的正常代谢产物,在正常情况下人体内的自由基处于动态平衡中,但是一旦该平衡被打破就会对机体造成损害,从而引发一系列与衰老氧化相关的疾病,如心脑血管疾病、癌症、艾滋病、糖尿病、早老性痴呆、震颤麻痹症等,因此加入外源性抗衰老抗氧化剂,使已生成的自由基淬灭,以终止自由基链反应起到治疗与预防的作用。近年研究表明很多天然药物中含有抗衰老抗氧化成份,可有效清除产生的过量自由基介质,从天然药物中寻找清除体内自由基的物质将是现代医药、保健行业的发展趋势,研究天然药物抗衰老抗氧化成分,对天然药物的开发与应用将具有十分重要的现实意义。

(三)发明内容

本发明则是为了提供一种从卫矛科植物粉背南蛇藤根部分离得到的二降碳无羁烷三萜化合物:2-羟基-3-甲基-21-羰基-12,24-二降碳-D:A-无羁烷-1,3,5(10),7-四烯-29-酸,该化合物为新化合物,具有一定的生物活性。

本发明的技术方案是:

一种二降碳无羁烷三萜化合物:2-羟基-3-甲基-21-羰基-12,24-二降碳-D:A-无羁烷-1,3,5(10),7-四烯-29-酸,结构如式(I)所示:

本发明还涉及所述的二降碳无羁烷三萜化合物的制备方法,所述方法如下:取粉背南蛇藤(Celastrus hypoleucus(Oliv.)Warb.)干燥根部碎片,用丙酮浸渍5~10天,回收溶剂后得到浸膏,浸膏用200~300目柱层析硅胶进行柱层析分离,以石油醚/丙酮为洗脱液梯度洗脱至丙酮冲柱,回收溶剂后进行薄层层析,收集Rf值分0.3~0.45的组份,用石油醚进行纯化,得到所述的二降碳无羁烷三萜化合物。

所述洗脱液中石油醚和丙酮体积比为20~10∶1。

所述薄层层析使用硅胶GF254板,展开剂为体积比为5~3∶1的石油醚/丙酮混合液。

所述展开剂为体积比为3∶1的石油醚/丙酮混合液。

所述薄层层析时,以紫外灯检测,显色剂为5%H2SO4/EtOH。

具体的,所述方法如下:取粉背南蛇藤根部干燥、粉碎后,用5~10倍质量的丙酮室温冷浸一周,共三次,回收溶剂后得到浸膏,用200~300目柱层析硅胶进行柱层析分离,以体积比为20~10∶1的石油醚/丙酮为洗脱液进行梯度洗脱至丙酮冲柱,回收溶剂后以体积比5~3∶1石油醚/丙酮为薄层展开剂、以硅胶GF254板进行薄层层析,以紫外灯检测,以5%H2SO4/EtOH显色后,合并Rf值分0.3~0.45的组份,用石油醚进行纯化,得到所述的二降碳无羁烷三萜化合物。

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