[发明专利]一种杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法

权利要求书

1.一种杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述的方法为：以杂环羧酸或杂环氨基酸、醇和双(三氯甲基)碳酸酯为原料，在催化剂作用下，于0～100℃酯化反应1～36h；加入有机溶剂在-5～40℃结晶1～10h，经后处理即得所述的杂环羧酸酯或杂环氨基酸酯；所述的醇为C1～C8的脂肪醇或是芳香族醇，所述的有机溶剂为C1～C8脂类、C1～C10醚类、C1～C10酮类、C1～C12脂肪烃类或芳香烃溶剂，所述的催化剂为下列之一：吡啶、三乙胺、喹啉、N，N-二甲基苯胺，N，N-羰基双咪唑、偶氮双羧酸二乙酯、二环己基碳二亚胺、L-甲基-2-卤吡啶盐、对二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶、苯磺酸、三氯化铝、对甲基苯磺酸、三丁基膦、三氟甲磺酸盐；所述的杂环羧酸或杂环氨基酸∶醇∶双(三氯甲基)碳酸酯∶催化剂的物质的量比为1∶1.5～20∶0.17～2.0∶0.001～0.05。

2.如权利要求1所述的杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述的醇为下列之一：甲醇、乙醇、叔丁醇、苄醇、2-苯基乙醇、3-苯基丙醇。

3.如权利要求1所述的杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述的有机溶剂为下列一种或两种以上任意比例的混合：乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、乙醚、丙醚、异丙醚、丁醚、己醚、甲基叔丁基醚、丙酮、丁酮、戊酮、环己烷、正己烷、石油醚、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯。

4.如权利要求1所述的杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述的醇与有机溶剂的质量比为1∶1～8。

5.如权利要求1～4之一所述的杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述的杂环羧酸或杂环氨基酸为下列之一：顺-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸盐酸盐、四氢异喹啉-3-羧酸、八氢吲哚-2-羧酸、L-脯氨酸。

6.如权利要求1～4之一所述的杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述的杂环羧酸或杂环氨基酸∶醇∶双(三氯甲基)碳酸酯∶催化剂的物质的量比为1∶6～8∶0.29～0.4∶0.01～0.05。

7.如权利要求1～4之一所述的杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述的酯化反应温度为20℃～30℃，反应时间为14h～18h。

8.如权利要求1～4之一所述的杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述结晶温度为0～20℃，结晶时间为8～10h。

9.如权利要求4所述的杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述的醇与有机溶剂的质量比为1∶2～4。

10.如权利要求1所述的杂环羧酸酯和杂环氨基酸酯的合成方法，其特征在于所述合成方法按照如下进行：按照杂环羧酸或杂环氨基酸∶醇∶双(三氯甲基)碳酸酯∶催化剂的物质的量比为1∶6～8∶0.29～0.4∶0.01～0.05投料，于20～30℃酯化反应14～18小时，按照醇∶有机溶剂的质量比为1∶2～4加入有机溶剂，在0～20℃结晶8～10小时，过滤、烘干即得杂环羧酸酯或杂环氨基酸酯。