[发明专利]一种丹参有效组分及制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属中药提取物，具体地说涉及从丹参中提取的有效组分，及其制备方法，以及该有效组分在制备治疗、预防肿瘤药物中的应用。

背景技术

肿瘤是一种常见病、多发病，其中恶性肿瘤是目前危害人类健康最严重的一类疾病。目前业内对恶性肿瘤的治疗主要还是以手术、放疗、化疗为主，但许多化学抗癌药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，造成严重的副反应。植物药的遗传毒性不明显，中草药在抗癌抗突变方面有独特的优势和广阔的应用前景，而且中药在对肿瘤的辅助治疗中也起到不容忽视的作用。紫杉醇即是典型的从植物中获得的具有良好抗癌活性的天然化合物，现已开发为抗肿瘤药物。目前我国危害性最为严重的肿瘤为肺癌、鼻咽癌、食管癌、胃癌、大肠癌、肝癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病及淋巴瘤等。特别是肝癌的发生率近年来有所增加。值得重视，这些肿瘤的病因学、发病学及其防治，均为我国肿瘤研究的重点。寻找高效低毒的抗癌药物以及抗癌辅助药物是当前肿瘤研究的重要内容。

我国药用生物资源十分丰富，其生理活性物质是研究和发现新药先导化学物，开发新药的天然宝库。目前，我国从天然产物中提取活性物质，用于开发成治疗肿瘤疾病、安全性好、毒性低的新药还很少，从天然产物中提取活性物质，开发成具有抗肿瘤疗效的新药，具有重要应用价值和广阔发展前景。

丹参，别名血生根、赤根、血参、红根。丹参来自植物Salvia miltiorrhiza的根茎。丹参入药始载于汉代的《神农本草经》。中医认为，其味苦性微寒，具有活血通经、祛淤止痛、清心除烦、凉血消痈之功效，适用于治疗月经不调，冠心病，动脉硬化症，高血脂，心绞痛，痛经，经闭，崩漏，带下，跌打瘀血，失眠，乙肝，神经衰弱，血吸虫病肝脾肿大，骨节疼痛等疾病，尤为妇科、内科及外伤科证属血淤兼热者所常用。现代研究表明，丹参中主要含丹参酮类化合物及丹酚酸类化合物等。

发明内容

本发明的目的是提供一种丹参有效组分，该有效组分主要含有化合物A(Trijuganone C)，化合物B(7-Hydroxy-8，13-abietadiene-11，12-dione)，化合物C(Dihydrotanshinone I)，其中化合物A的含量为40～50％，化合物B的含量为30～40％，化合物C的含量为3～10％。

优选化合物A的含量为43～48％，化合物B的含量为33～38％，化合物C的含量为5～8％。

本发明中，化合物A的结构式为：

本发明中，化合物B的结构式为：

本发明中，化合物C的结构式为：

本发明的另一目的是提供该丹参有效组分的制备方法，通过以下步骤实现：将丹参药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热提取得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，首先用石油醚和乙酸乙酯作为流动相，得洗脱液I，弃之，然后改换氯仿和甲醇作为流动相，得洗脱液II，将洗脱液II浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品；制备色谱的分离条件：色谱柱为制备柱，流动相为水和乙腈，梯度洗脱，收集溶液，溶液经浓缩干燥后得到有效组分。

优选的丹参有效组分制备方法，包括下列步骤：将丹参药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇(1∶0.8～1.2)，加热回流0.8～1.2小时，提取1～3次，合并滤液得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，首先用石油醚和乙酸乙酯(47～53∶1)作为流动相，得洗脱液I，弃之，然后改换氯仿和甲醇(8～13∶1)作为流动相，得洗脱液II，将洗脱液II浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品；制备色谱的分离条件：色谱柱为制备柱，流动相为水和乙腈，梯度洗脱，流速为9～11ml/min，柱温为室温，收集溶液，溶液经浓缩干燥后得到有效组分。