[发明专利]一种盐酸特比萘芬乳膏及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及的是外用药剂的新制剂及其制备方法，具体是一种采用 自乳化基质处方的盐酸特比萘芬乳膏及其制备方法，该药物的名称为盐 酸特比萘芬乳膏剂。

背景技术

盐酸特比萘芬，其化学名为(E)-N-(6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基 -1-甲酰胺萘·盐酸。是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。能特 异地干扰真菌固醇的早期生物合成，高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧 化酶，使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀 灭或抑制真菌的作用。适用于：1.由毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌、 疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等 引起的皮肤、头发和甲的感染。2.各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头 癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮肤酵母菌感染。3.由发 霉菌引起的甲癣(甲真菌感染)。是局部外用药，吸收很少。

盐酸特比萘芬为离子型药物，水中微溶。在制备其外用制剂时往往 将盐酸特比萘芬细粉直接加入外用药基质中搅拌均匀制成。由药粉直接 入药的外用制剂，其透皮吸收性能的好坏将直接影响药物的疗效。目前 市场上的盐酸特比萘芬乳膏制剂均是采用传统的乳膏制备方法，即分别 制备油相和水相，经混和、乳化而成，匀质制成乳膏，但是传统的乳化 剂在遇到酸性、碱性或者离子强度大的药物时，常常出现乳膏不稳定甚 至破乳现象，并且膏体也较粗糙。

发明内容

本发明的目的在于提供一种产品细腻、均匀、稳定且透皮吸收性能   好的自乳化盐酸特比萘芬乳膏。

本发明的另一目的是提供一种产品细腻、均匀、稳定且透皮吸收性 能好的自乳化盐酸特比萘芬乳膏的制备方法。

本发明通过以下方案予以实施：

乳膏的组份构成包括主药盐酸特比萘芬、自乳化剂、稀释剂，其处 方的组份和重量百分比为：

盐酸特比萘芬      0.5％-3％

自乳化剂          6％-18％

非离子表面活性剂  2％-11％

稀释剂            1％-4％

纯化水            64％-90.5％

所述的自乳化剂可以为TEFOSE63也即是聚乙二醇-7硬酯酸酯，非 离子表面活性剂为司盘80或单硬脂酸甘油酯或吐温80或十八醇或司盘 80和单硬脂酸甘油酯、司盘80和十八醇、吐温80和单硬脂酸甘油酯、 吐温80和十八醇的混合物，稀释剂为轻质液状石蜡或甘油或二者的混合 物。

上述乳膏处方的各成份和重量配比也可以为：

盐酸特比萘芬                    0.5％-3％

TEFOSE63(聚乙二醇-7硬酯酸酯)    6％-18％

司盘80                          1％-6％

单硬脂酸甘油酯                  1％-5％

轻质液状石蜡                    1％-4％

纯化水                          64％-90％

还有处方的各成份和重量配比也可以为：

盐酸特比萘芬                    1％

TEFOSE63(聚乙二醇-7硬酯酸酯)    14％

司盘80                          3％

轻质液状石蜡                    2％

单硬脂酸甘油酯                  2％

纯化水                          78％

针对上述组份和重量配比的自乳化盐酸特比萘芬乳膏剂的制备方 法，它可以是包括下列工艺步骤的：

(1)将处方量的自乳化剂、非离子表面活性剂和稀释剂及纯化水 混合，加热至65℃-95℃，待各组份完全溶解后继续快速搅拌 10分钟-60分钟，冷却至20℃-60℃；

(2)保持此温度，将盐酸特比萘芬加入，继续搅拌均匀；

(3)调节pH值2-6，持续搅拌冷却至室温，即得。

上述步骤(1)中所述的搅拌时间可以是30-45分钟，冷却的温度范围 可以是35℃-45℃。