[发明专利]门冬氨酸洛美沙星水合物及其制备和用途

权利要求书

1.一种门冬氨酸洛美沙星水合物，其特征在于：分子式为C₁₇H₁₉F₂N₃O₃·C₄H₇NO₄·nH₂O，n＝0.5～2.5。

2.根据权利要求1所述的门冬氨酸洛美沙星水合物，其特征在于：门冬氨酸洛美沙星水合物为门冬氨酸洛美沙星2水合物C₁₇H₁₉F₂N₃O₃·C₄H₇NO₄·2H₂O。

3.根据权利要求1所述的门冬氨酸洛美沙星水合物，其特征在于：门冬氨酸洛美沙星水合物为门冬氨酸洛美沙星1.5水合物C₁₇H₁₉F₂N₃O₃·C₄H₇NO₄·1.5H₂O。

4.根据权利要求1所述的门冬氨酸洛美沙星水合物，其特征在于：门冬氨酸洛美沙星水合物为门冬氨酸洛美沙星1水合物C₁₇H₁₉F₂N₃O₃·C₄H₇NO₄·H₂O。

5.根据权利要求1所述的门冬氨酸洛美沙星半水合物，其特征在于：门冬氨酸洛美沙星水合物为门冬氨酸洛美沙星半水合物C₁₇H₁₉F₂N₃O₃·C₄H₇NO₄·0.5H₂O。

6.门冬氨酸洛美沙星水合物的制备方法，其特征在于：

方法A.在反应容器中，以低级(C3-C6)酮，如丙酮、低级(C2-C6)酯、水或低分子醇C1-C5如甲醇、乙醇、异丙醇的一种或几种为溶剂，加门冬氨酸和洛美沙星，10-100℃之间搅拌，溶解，使反应完毕，缓慢加入低级(C3-C6)酮，如丙酮、氯仿或低分子醇如甲醇、乙醇、异丙醇，低级(C2-C6)醚，低级(C2-C6)酯，如乙酸乙脂、甲酸乙脂的一种或几种，冷却到-20-20℃，待固体析出，过滤，固体物用有机溶剂低分子醇C1-C5如甲醇、乙醇、异丙醇、低级(C3-C6)酮，如丙酮、低级(C2-C6)醚如乙醚、氯仿中一种或几种润洗，抽干，干燥得门冬氨酸洛美沙星水合物；

或者方法B.在反应容器中，加门冬氨酸或其水溶液，加洛美沙星，或者加洛美沙星，再加门冬氨酸或其水溶液，加热搅拌，使溶解，使反应完毕，缓慢加入低级(C3-C6)酮，如丙酮、氯仿，低级(C2-C6)酯，如乙酸乙脂、甲酸乙脂、或低分子醇C1-C5如甲醇、乙醇、异丙醇的一种或几种，冷却，待固体析出，过滤，固体物用有机溶剂低分子醇C1-C5如甲醇、乙醇、异丙醇、低级(C3-C6)酮，如丙酮、低级(C2-C6)醚、低级(C2-C6)酯，如乙酸乙脂、甲酸乙脂、氯仿中一种或几种润洗，抽干，干燥得门冬氨酸洛美沙星水合物；

或者方法C.将洛美沙星和门冬氨酸按等摩尔比例投入反应瓶中，加水，加热，控制温度20-100℃之间，反应0.5-6h，待反应完毕，将其冷冻到-60～-35℃，真空冷冻干燥，得门冬氨酸洛美沙星水合物；得到的固体可用用水与有机溶剂如低分子醇，甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮中的一种或多种溶剂结晶，过滤，用有机溶剂如甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙醚中一种或几种润洗，抽干，干燥得类白色结晶性粉末至淡黄色粉末的门冬氨酸洛美沙星水合物。

7.一种门冬氨酸洛美沙星水合物用途，其特征在于：门冬氨酸洛美沙星水合物用于制备注射用冻干粉针制剂、或者无菌分装粉针制剂、或者大输液制剂、或者小水针注射剂，或经肠道给药制剂，包括片剂，胶囊，颗粒剂、糖浆剂、口服液，经皮肤给药的软膏和凝胶，眼用制剂包括眼药水、眼用凝胶，泡腾片、阴道凝胶、以及经阴道或者直肠给药的栓剂。