[发明专利]整联蛋白靶向的影像剂无效

专利信息
申请号: 200710166764.8 申请日: 2003-01-24
公开(公告)号: CN101249269A 公开(公告)日: 2008-08-27
发明(设计)人: G·兰沙;S·A·维克莱恩;T·哈里斯 申请(专利权)人: 巴内斯-朱威胥医院;布里斯托尔-迈尔斯施贵宝影像股份有限公司
主分类号: A61K49/10 分类号: A61K49/10;A61K49/18;A61K47/48;C07D401/12;A61B5/055;A61B8/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 周承泽
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 蛋白 靶向 影像
【权利要求书】:

1.一种用于制备靶向纳米微粒乳液的试剂盒,其中所述试剂盒包含至少一个装有纳米颗粒的容器,所述纳米颗粒含有对αvβ3特异性的配体,所述配体含有下列基团

其中所述纳米颗粒含有液体全氟碳核芯,其被脂质和/或表面活性剂包围,其中所述纳米颗粒与配体的偶联是通过共价键、通过间隔基被偶联到脂质/表面活性剂被膜的一种组分上,和

用于偶联到附属剂的连接结构。

2.如权利要求1所述的试剂盒,其特征在于,还含有至少一个含有所述附属剂的容器。

3.一种用于制备靶向纳米微粒乳液组合物的试剂盒,其中所述试剂盒包含至少一个装有纳米颗粒的容器,所述纳米颗粒含有用于与配体偶联的连接基团,所述配体对αvβ3有特异性,和至少一个容器,所述容器含有对αvβ3有特异性的配体,所述配体含有下列基团

其中所述纳米颗粒含有液体全氟碳核芯,其被脂质和/或表面活性剂包围,其中所述纳米颗粒与配体的偶联是通过共价键、通过间隔基被偶联到脂质/表面活性剂被膜的一种组分上。

4.一种下式基团的缀合物:

其中所述基团通过可任选的连接基被偶联到脂质/表面活性剂被膜上。

5.权利要求4的缀合物,其中,所述脂质/表面活性剂是磷脂。

6.权利要求4或5的缀合物,其中,连接基包含聚烷二醇和/或肽。

7.权利要求4的缀合物,它具有以下结构:

8.一种组合物的用途,用于制备纳米微粒乳液,用于将纳米微粒乳液递送到靶组织的方法,所述靶点组织的特征是具有αvβ3整合素,其中所述纳米颗粒与对αvβ3整合素特异性的配体偶联,所述配体含有下列基团

其中所述纳米颗粒含有液体全氟碳核芯,其被脂质和/或表面活性剂包围,其中所述纳米颗粒与配体的偶联是通过共价键、通过间隔基被偶联到脂质/表面活性剂被膜的一种组分上。

9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的纳米微粒还包括至少一种生物学活性剂。

10.如权利要求9所述的用途,其特征在于,所述生物学活性剂是激素或药物化合物。

11.如权利要求10所述的用途,其特征在于,所述药物化合物是抗肿瘤剂、止痛剂、麻醉剂、神经肌肉阻断药、抗微生物剂、抗寄生虫剂、抗病毒剂、干扰素、抗糖尿病剂、抗组胺剂、止咳药、或抗凝血剂、或抗增殖剂。

12.如权利要求11所述的用途,其特征在于,所述药物化合物是抗增殖剂。

13.如权利要求11所述的用途,其特征在于,所述药物化合物是紫杉醇或纳巴霉素。

14.如权利要求8-13任一所述的用途,其特征在于,所述的纳米微粒还包含至少一种磁共振影像剂和/或所述纳米微粒还含有至少一个荧光团。

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