[发明专利]两性化合物及其应用

权利要求书

1.一种两性化合物，其以硫酸酯或磷酸酯为主体，该两性化合物的亲水性部 分连接有一个或一个以上的巯基。

2.如权利要求1所述的两性化合物，其中该硫酸酯为胆固醇硫酸酯。

3.如权利要求1或2所述的两性化合物，其中磷酸酯为胆固醇磷酸酯、磷脂 酰乙醇胺或磷脂酰丝氨酸。

4.如权利要求3所述的两性化合物，其中该两性化合物为磷脂酰乙醇胺-谷 胱甘肽或磷脂酰乙醇胺-硫基乙眯。

5.一种微脂粒，其利用权利要求1至4任一项所述的两性化合物所构成。

6.如权利要求5所述的微脂粒，其中该微脂粒中心含有亲水性药物。

7.如权利要求6所述的微脂粒，其中该微脂粒中心所含的亲水性药物为治疗 性肽类药物。

8.如权利要求7所述的微脂粒，其中该治疗性肽类药物为胰岛素、降钙素、 甲状旁腺素或类升糖素肽。

9.如权利要求5所述的微脂粒，其中该微脂粒的膜上含有亲脂性药物。

10.如权利要求9所述的微脂粒，其中该亲脂性药物为紫杉醇、多柔比星或 两性霉素B。

11.如权利要求5所述的微脂粒，该微脂粒为悬浮液、胶囊、干燥粉末、颗 粒、片剂、喷雾剂或吸入剂的形式。

12.一种微胶粒，其利用权利要求1至4任一项所述的两性化合物所构成。

13.如权利要求12所述的微胶粒，其中该微胶粒中心含有亲水性药物。

14.如权利要求13所述的微胶粒，其中该微胶粒中心所含的亲水性药物为治 疗性肽类药物。

15.如权利要求14所述的微胶粒，其中该治疗性肽类药物为胰岛素、降钙素、 甲状旁腺素或类升糖素肽。

16.如权利要求12所述的微胶粒，其中该微胶粒的膜上含有亲脂性药物。

17.如权利要求16所述的微胶粒，其中该亲脂性药物为紫杉醇、多柔比星或 两性霉素B。

18.如权利要求12所述的微胶粒，该微胶粒为悬浮液、胶囊、干燥粉末、颗 粒、片剂、喷雾剂或吸入剂的形式。

19.一种利用经巯基官能化的两性化合物所形成的微脂粒和/或微胶粒来增 加药物活性的应用。

20.如权利要求19所述的应用，其中该药物为木瓜蛋白酶与枯草杆菌蛋白 酶。

21.如权利要求19所述的应用，其中该药物为亲水性治疗性肽类药物。

22.如权利要求21所述的应用，其中该治疗性肽类药物为胰岛素、降钙素、 甲状旁腺素或类升糖素肽。

23.如权利要求19所述的应用，其中该药物为亲脂性药物。

24.如权利要求23所述的应用，其中该亲脂性药物为紫杉醇、多柔比星或两 性霉素B。

25.一种利用经巯基官能化的两性化合物所形成的微脂粒和/或微胶粒作为 酵素抑制剂的应用。

26.如权利要求25所述的应用，其中该酵素为离子依赖型酵素。

27.如权利要求26所述的应用，其中该离子依赖型酵素为二价阳离子依赖型 酵素。

28.如权利要求27所述的应用，其中该二价阳离子为锌离子。

29.如权利要求28所述的应用，其中该离子依赖型酵素为羧基肽酶A、B、 M或P、内肽酶、二肽基肽酶IV、肽基二肽酶A及胺基肽酶I、A、N、P或W。