[发明专利]带官能化辅助支链的酰化假二肽无效
申请号: | 200710167013.8 | 申请日: | 2000-12-21 |
公开(公告)号: | CN101164543A | 公开(公告)日: | 2008-04-23 |
发明(设计)人: | J·保尔;O·R·马丁;S·罗德里格兹 | 申请(专利权)人: | 欧姆药品公司 |
主分类号: | A61K31/66 | 分类号: | A61K31/66;A61K39/39;A61P37/02;C07C237/22;C07C323/60;C07F9/09 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;梁谋 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 官能 辅助 酰化假 二肽 | ||
1.作为新产物的通式IV化合物:
式中R1及R2各自代表衍生自含2至24个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链羧酸的酰基,该酰基为未取代的或带一个或多个选自羟基、烷基、烷氧基、酰氧基、氨基、酰氨基、酰硫代基及(C1-C24)烷硫代基的取代基,
下标m、p及q为1至10的值,
下标n为0至10的值,
X及Z各自代表酸基或官能化间隔支链;
-通式XVI化合物:
式中取代基R1、R2以及下标m、n、p及q定义如前,以及R是氢解不稳定的基团,
-通式XVII化合物:
式中A为氧原子,取代基W、R1、R2及下标m、n、p、q、r及s定义如前,
这些化合物可呈纯对映异构体或立体异构体混合物形式。
2.根据权利要求1所述的化合物,它们接枝在抗原上以调节免疫反应,以及含有这样一些缀合物的药物组合物。
3.根据权利要求1所述的化合物,它们接枝在药效团化合物上,以改善治疗效果和/或其靶向作用,以及含有这样一些化合物的药物组合物。
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