[发明专利]新的环烷二酮衍生物、它们的制备方法和它们的药物应用

权利要求书

1.通式I的化合物或它们的盐或溶剂化物：

其中：

R₁为H；

R₂为S；

n的值为0；

Z选自C2-C10-烷基、C2-C10-链烯基和C2-C10-炔基；

R₃选自H、C1-C10-烷基、芳基和芳烷基；

m的值为0-2；

R₄选自O和CH₂；

R₅选自：

其中：

R₆选自H、C1-C5-烷基、C1-C5-烷氧基、OH、F、Cl、Br和I；

X选自O、S、NH和NCH₃；

Y选自O和NH；

W选自S和NH；

并且其中每个“烷基”可以是环状的，或者是直链或支链的并可以含有环状结构，且其中每个“芳基”包括含有5-12个任选被一个或几个选自N、O或S的杂原子间隔的碳原子的任何单环芳族基团。

2.根据权利要求1的化合物，其特征在于，Z代表C2-C10-烷基，而R₅选自：

其中：

R₆选自H、C1-C5-烷基、C1-C5-烷氧基、OH、F、Cl、Br和I。

3.根据权利要求1-2之任一项的化合物，其特征在于，Z为丁基，R₃为H，而R₅选自：

其中：

R₆选自H、C1-C5-烷基、C1-C5-烷氧基、OH、F、Cl、Br和I。

4.根据权利要求1-2之任一项的化合物，其选自：

(±)-3-[4-[(苯并二氢吡喃-2-基)甲基氨基]丁基]-2，4-二氧代噻唑烷；

(±)-3-[5-[(苯并二氢吡喃-2-基)甲基氨基]戊基]-2，4-二氧代噻唑烷；

(±)-3-[6-[(苯并二氢吡喃-2-基)甲基氨基]己基]-2，4-二氧代噻唑烷；

3-[4-[2-(萘-1-基)乙基氨基]丁基]-2，4-二氧代噻唑烷；

3-[4-[2-(苯氧基)乙基氨基]丁基]-2，4-二氧代噻唑烷；

3-[4-[2-(萘-1-氧基)乙基氨基]丁基]-2，4-二氧代噻唑烷。

5.根据权利要求1-4之任一项的化合物的制备方法，其特征在于：

如果R₃为H：

(A)根据反应路线I，使其中L意指Cl、Br的中间体卤素衍生物II与胺III在乙腈中反应，

路线I

(B)根据反应路线II，使中间体胺IV与其中L意指Cl、Br的适宜卤素衍生物V在乙腈中反应，

路线II

如果R₃不为H：

(A)如上所述，加上其中R₃为氢的类似物的烷基化，

(B)如上所述，加上其中R₃为氢的类似物的烷基化，

其中这些路线中R₁、R₂、n、Z、m、R₄和R₅的定义与前面关于本发明的产物所作的定义相同。

6.一种药物组合物，其特征在于，其包含治疗有效量的前述权利要求1-4中定义的任一化合物和药学可接受的载体或赋形剂。

7.根据前述权利要求1-4之任一项的化合物用于生产药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防5-HT_1A受体激动剂所适用的病症。

8.根据前述权利要求1-4之任一项的化合物用于生产药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防由血栓栓塞性卒中或颅骨-脑外伤性损伤导致的脑损伤。