[发明专利]多烯紫杉醇的半合成方法

权利要求书

1.一种多烯紫杉醇的半合成方法，其特征在于该方法包括如下步骤：

①羟基保护的10-去乙酰基浆果赤霉素1与合成的C-13侧链水解产物2进行缩合反应生成化合物3；

②化合物3在稀酸的醇溶液中，打开恶唑啉环得到化合物4；

③化合物4在侧链的氮上接上叔丁氧羰基，成为化合物5；

④化合物5脱除7、10位的保护得到多烯紫杉醇；

其中结构式1为：

化合物3为：

化合物4为：

化合物5为：

其中R₁、R₂分别为羟基保护基：叔丁基二甲基硅、三乙基硅、乙氧基乙基、四氢吡喃、三氯乙基氧羰基或甲氧甲基；

其中结构式2为：

其中X为氯或氟；R₃为1-4碳的烷氧基或苄氧基或1-4碳的烷硫基。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤①中缩合反应在有机溶剂中实现，其中有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷或甲苯；反应温度为0～65度。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤②中所述的稀酸为稀盐酸、稀硫酸、稀醋酸、稀三氟醋酸或稀甲酸；所述的醇是1-4碳的醇。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤③中反应的溶剂为丙酮、二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、四氢呋喃或乙酸乙酯。