[发明专利]一种异喹啉化合物或其盐,以及含其的药物组合物、其制备方法和应用有效
申请号: | 200710173721.2 | 申请日: | 2007-12-28 |
公开(公告)号: | CN101468995A | 公开(公告)日: | 2009-07-01 |
发明(设计)人: | 魏建梅;谢美华;奚家瑞 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D491/04 | 分类号: | C07D491/04;A61K31/436;A61P9/06 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 薛 琦 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 喹啉 化合物 以及 药物 组合 制备 方法 应用 | ||
1.一种如式I所示的异喹啉化合物或其盐,
式I。
2.如权利要求1所述的如式I所示的异喹啉化合物或其盐,其特征在于:所述的盐为无机酸盐或有机酸盐。
3.如权利要求2所述的如式I所示的异喹啉化合物或其盐,其特征在于:所述的无机酸盐为盐酸盐。
4.如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:在醇类溶剂中,在还原剂的作用下,将如式IV所示的化合物进行反应,即可;
式IV 式I。
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述的还原剂为NaBH4。
6.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述的还原剂的用量为如式IV所示的化合物摩尔量的1~2倍。
7.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述的反应的温度为20~40℃。
8.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述的醇类溶剂为甲醇。
9.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述的如式IV所示的化合物由下述方法制得:在卤代烷烃或苯中,在缩合剂的作用下,将如式III所示的化合物进行反应,即可;
式III 式IV。
10.如权利要求9所述的制备方法,其特征在于:所述的缩合剂为POCl3。
11.如权利要求9所述的制备方法,其特征在于:所述的缩合剂的用量为如式III所示的化合物摩尔量的1~2倍。
12.如权利要求9所述的制备方法,其特征在于:所述的反应的温度为50~80℃。
13.如权利要求9所述的制备方法,其特征在于:所述的反应的温度为溶剂的回流温度。
14.如权利要求9所述的制备方法,其特征在于:所述的卤代烷烃为氯仿。
15.如权利要求1所述的如式I所示的化合物的盐的制备方法,其特征在于包括如下步骤:将如式I所示的化合物溶于有机溶媒中,加入酸进行酸化即可。
16.如权利要求15所述的制备方法,其特征在于:所述的有机溶媒为醇类试剂。
17.如权利要求16所述的制备方法,其特征在于:所述的醇类试剂为乙醇。
18.如权利要求15所述的制备方法,其特征在于:所述的酸的用量为使溶液体系pH为1~2的用量。
19.含有治疗有效量的如权利要求1~3中任一项所述的化合物及其盐的药物组合物。
20.如权利要求1~3任一项所述的化合物或其盐在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。
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