[发明专利]一种重楼总皂苷分散片及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种重楼总皂苷分散片及其制备工艺，属于中药制剂领域。

背景技术

重楼为百合科植物华重楼(Paris polyphylla simth var.chinensis(Franch.)hara)、云南重楼Paris polyphylla Smith var.yunnanensis(Franch.)Hand.-Mazz)、七叶一枝花(Paris polyphylla Smith)的根茎，味苦性微寒，有小毒，归肝经，具清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效，主治臃肿疮毒、咽肿喉痹、乳痛、蛇虫咬伤、跌打伤痛等疾病。

产品“宫血宁”主要成分为重楼总皂苷，为妇科缩宫、止血、消炎的有效药物，具有凉血、止血、清热除湿、化瘀止痛之功效。临床上应用于崩漏下血、月经过多、产后或流产宫宿不良。中国专利CN1903304A公开了一种重楼总皂苷分散片的，其中辅料崩解剂用量大，达到10％～50％，成本相对较高。

发明内容

本发明的目的在于研制出一种辅料崩解剂用量相对较少而崩解片质量却保证符合标准的重楼总皂苷分散片。

本发明是在专利CN1903304A处方的基础上调整辅料组成及崩解剂用量而进行的，属于处方改进行研究。

本发明处方组成为：

重楼总皂苷   10％～30％

乳糖         10％～60％

微晶纤维     10％～60％

羧甲基淀粉钠         2％～5％

交联聚乙烯吡咯烷酮   2％～4％

聚维酮               3％～7％

微粉SiO₂             1％～3％

硬脂酸镁             2％～4％

优选地本发明处方组成为：重楼总皂苷25％，乳糖25％，微晶纤维35％，羧甲基淀粉钠5％，交联聚乙烯吡咯烷酮4％，聚维酮5％，微粉SiO₂2％，硬脂酸镁4％。

重楼总皂苷分散片的制备方法：先将主药粉碎，微粉化处理(＜100μm)，按重量比称取乳糖、微晶纤维、羧甲基淀粉钠，与主药混合均匀，另称取聚维酮、1/2量的交联聚乙烯吡咯烷酮，以适量95％的乙醇溶解，与上述混合均匀的原料混合，制软材，制粒，干燥，加入剩余量的交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉SiO₂、硬脂酸镁，压片，即得。

重楼总皂苷在治疗妇科下血疾病方面有确切的疗效，现在重楼总皂苷上市品种仅有宫血宁片，目前还无分散片上市，分散片作为一种新的剂型，它以独特的性能，今年来倍受人们关注，它具有使用方便，吸收快，生物利用度高等优点，克服了其它固体剂型给老、幼吞咽固体药物有困难的患者带来的麻烦，又可避免液体制剂虽服用方便，但存在在水中不稳定、包装体积过大储存不便等问题。所述的重楼总皂苷分散片制剂，可以在水中分散后服用，携带、服用方便，生物利用度高。

以下从实验进一步说明本发明，分散片处方以本发明优选处方为例，但不限于此例，仅是为了说明本发明。

实验例1处方质量验证实验

依据本发明优选处方，制备五批样品，分别测定五批样品的质量。

实验方法：

1、崩解实验：20±1℃水温下按药典方法测定崩解时间；

2、分散均匀性实验：各批处方各2片，分别加20±1℃100ml振摇，3min内是否全部通过2号筛(850μm)

3、混悬性实验：取不同批次处方的片剂各1片，分别加入50ml水(20±1℃)中，充分搅拌，立即倒入50ml量筒中，静置一定时间后观察沉降面的高度及混悬液的外观。

实验结果

五批样品均符合2005版药典标准。

实验2生物等效性实验