[发明专利]百秋李醇在制备防治老年性痴呆症的药物中的用途无效

专利信息
申请号: 200710176344.8 申请日: 2007-10-25
公开(公告)号: CN101194899A 公开(公告)日: 2008-06-11
发明(设计)人: 黄晓舞;栾复新;徐风华 申请(专利权)人: 中国人民解放军总医院
主分类号: A61K31/045 分类号: A61K31/045;A61K9/00;A61K9/127;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61P25/28
代理公司: 北京北新智诚知识产权代理有限公司 代理人: 李超
地址: 100853*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 百秋李醇 制备 防治 老年性 痴呆症 药物 中的 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及百秋李醇在制备防治老年性痴呆症的药物中的用途,属于医药领域。

背景技术

广霍香,Pogostemon cablin(Blanco)Benth,是唇形科刺蕊草属植物,多年生草本,全草药用。其味辛,微温,归脾、胃、肺三经,具有芳香化浊、开胃止呕、发表解暑的功能。广霍香的药用成分主要是其挥发油,称广霍香油(patchouli oil),具有调节消化道功能、胃肠平滑肌解痉和抗菌作用。其主要成分是广霍香醇(patchoulialcohol,百秋李醇),具有钙离子拮抗作用(Chem Pharm Bull,1989,37(2):345-348)。广霍香醇属三环倍半萜类化合物,可结晶,熔点55~56%,沸点140℃(1.06kPa),旋光度-97.4°(c=24,氯仿),不溶于水,溶于醇、醚和常用有机溶剂。分子式C15H26O,CAS 登记号为 5986-55-0,分子量为 222.37,化学名为(1 R-(1 alpha,4beta,4-alpha,6beta,8-alpha))-Octahydro-4,8a,9,9-tetramethyl-1

,6-methano-1(2H)-naphthol,结构式如下:

老年痴呆病是一种以进行性认知功能减退为主要临床症状的慢性中枢神经系统退行性疾病。其发病率随着年龄增长而急剧上升,我国65岁以上老年人的患病率为1%~5%,85岁以上达到20%~40%。老年痴呆的病理改变包括广泛的神经元丢失、脑内出现无数神经元纤维缠结(neurofibrillary tangles)和老年斑(senile plaque)等。目前已上市的老年痴呆治疗药物如安理申、他克林等,可以在一定程度上改善或缓解轻度患者的痴呆症状,但不能阻止或逆转病变的进一步发展。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供百秋李醇在制备防治老年性痴呆症的药物中的用途。

本发明要解决的另一个技术问题是提供一种防治老年性痴呆症的药物组合物。

为实现上述目的,本发明采用以下技术方案:

百秋李醇在制备防治老年性痴呆症的药物中的用途。

一种防治老年性痴呆症的药物组合物,由活性成分百秋李醇和药学接受的辅料组成。

所述药学接受的辅料包括但不限于药学上可接受的稀释剂、防腐剂、溶剂、乳化剂、佐剂和/或载体。

所述防治老年性痴呆症的药物或药物组合物为口服制剂、注射剂、经肺、鼻剂、经皮或其他方式给药剂型。

所述口服剂型包含但不限于胶囊、片剂、丸剂、锭剂、颗粒剂、脂质体等。

本发明中的百秋李醇购自中国药品生物制品检定所,纯度达98%以上。在细胞水平,采用流式细胞术检测百秋李醇抗β淀粉样蛋白(Aβ)致PC12凋亡作用以及对原代海马神经元轴突生长促进作用。在动物水平,采用小鼠跳台试验和Morris水迷宫试验观测其对东莨菪碱所致老年痴呆模型小鼠学习记忆的促进作用。结果显示,百秋李醇对神经细胞具有保护及营养作用,能够改善老年痴呆模型小鼠学习记忆能力。

本发明的优点是:本发明经过广泛深入的研究,在筛选抗老年性痴呆病的药物中出人意料地发现百秋李醇具有神经保护及营养作用。进一步研究发现其对老年痴呆模型小鼠学习记忆有促进作用。因此,可将百秋李醇用于制备防治老年痴呆病的药物。以百秋李醇为活性成分的药物在临床上可能会有显著疗效,从而产生巨大的社会效益和经济效益。

下面结合具体实施方式对本发明发明作进一步说明,并非对本发明的限定,依照本领域公知的现有技术,本发明的实施方式并不限于此,因此凡依照本公开内容所作出的本领域的等同替换,均属于本发明的保护范围。

具体实施方式

实施例1:百秋李醇抗凋亡作用

一.材料

1.百秋李醇,购自中国药品生物制品检定所,纯度达98%以上。

2.Aβ25~35,购自Sigma公司。

3.Annexin V-FITC,FITC标记的膜联蛋白V,购自晶美生物工程有限公司。

4.PI溶液,碘化丙啶溶液。

5.大鼠嗜铬细胞瘤细胞(PC12)细胞株,本室传代保存。

二.方法

采用流式细胞术检测百秋李醇对抗Aβ25~35导致大鼠嗜铬细胞瘤细胞(PC12)凋亡作用。实验分组如下:对照组;Aβ25~35处理组;不同剂量药物组。

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