[发明专利]人参皂苷Rb1的用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，涉及人参皂苷Rb₁一种新用途，具体涉及人参皂苷Rb₁在制备治疗内皮细胞功能障碍药物中的应用。

本申请内皮细胞功能障碍包括内皮细胞损伤、内皮细胞增殖、内皮细胞炎症 等内皮细胞非生理性的功能障碍；

本申请内皮细胞包括不同器官的血管的内皮细胞。

本申请人参皂苷Rb₁可以由不同中药材提取得到的人参皂苷Rb₁，比如三七、 人参、西洋参、绞股蓝等。

背景技术

血管内皮是人体的一个重要组成部分，其解剖部位位于一易损伤的功能性界 面，成年人约有10¹²个血管内皮细胞，覆盖400—500m²的血管内腔表面，重约 1.5kg，相当于肝脏的重量，自从1993年Ross提出内皮功能障碍的概念，完成了 对内皮从结构到功能、从生理到病理的认识之后【Ross R.The pathogenesis of atherosclerosis：a perspective for the 1992s(j)。Nature，1993，362：801—809】， 现已证明血管内皮是一个十分活跃的代谢及内分泌器官，其功能众多：1、具有屏 障功能；2、具有信息传递与内分泌功能；3、具有转化与灭活功能；4、具有抗凝 与抗血栓功能；5、具有调节血管张力的功能；6、对心肌舒缩功能的影响。因此， 内皮功能的改变与多种疾病的发生和发展有关，相应对内皮功能障碍具有治疗作 用的药物研究，成为新药研究的热点。

现代中医研究，由于正气不足，防御功能减弱，导致内皮细胞易于被外邪损 伤，引起功能和结构的障碍，进一步可导致疾病的形成，引起瘀血内停，因而内 皮损伤多表现为气虚血瘀证，其修复需以益气活血法为主。当代多个研究发现益 气活血中药能够调节骨髓干细胞的生理活性，能够促进骨髓单核细胞在心肌梗死 梗死区域归巢、分化、扩增，产生大量新生的心肌细胞及心肌小血管，促进梗死 心肌的修复；有文献报道自体骨髓单核细胞抑制联合益气活血中药治疗可以迅速 改善下肢缺血患者的局部血液循环，从而改善患者的疼痛及冷感；另有发现益气 活血中药能够减轻及治疗骨髓基质细胞的放射损伤。因而，益气活血法对于内皮 细胞可能具有潜在的动员作用；但是上述这些研究多基于内皮细胞障碍可能产生 的疾病进行初步的研究，没有进行更深一步的研究，特别是中药有效成分对内皮 细胞机理研究，还处在起始阶段，因此，针对内皮细胞障碍，将中药有效成分进 行深入细致的机理研究，才是中医药走向世界的必经之路。

人参皂苷Rb₁主要来源于五加科人参属人参、三七、西洋参、越南人参、竹节 参，葫芦科绞股蓝属绞股蓝、缘果绞股蓝等植物的根、茎、叶、花蕾中；人参皂 苷Rb₁具有显著且广泛的药理活性，如：人参二醇组皂苷对大鼠心肌细胞钙通道阻 滞作用(基础医学与临床，1994，02)、人参二醇单体对大鼠心肌作用的单钙通道 分析及ESR谱研究(基础医学与临床，1994，04)、人参二醇组皂苷对心肌缺血 再灌犬CO、TPVR及血清NE含量的影响(白求恩医科大学学报1995，05)、 人参二醇皂苷对沙土鼠急性脑缺血—再灌注损伤的保护作用(中国药理学通报、 1996、06)、人参二醇组皂苷对兔缺血再灌注损伤心脏血流动力学的影响(中国中 医药科技200403)等，人参皂苷Rb₁还具有促智、抗老年痴呆、改善性功能等多 方面的药理作用；上述这些研究都是对具体病症进行病理研究，没有针对发病的 机理进行深入的研究，而中药的发展，特别是中药有效成分的药物开发，缺乏的 是对药物机理的研究，这就需要广大科学工作者，通过系列的科学实验，去挖掘、 去探讨，才能真正从根本解决中药的治病的原理。

发明内容

基于上述原因，我们科研人员通过创造性的劳动，以人参皂苷Rb₁为物质基础， 针对内皮细胞障碍进行深入的机理研究，发现人参皂苷Rb₁对内皮细胞障碍具有很 好的治疗作用，而这种深入的机理研究，可以很好的确证人参皂苷Rb₁药理作用， 为人参皂苷Rb₁药效机理的揭示，为人参皂苷Rb₁在临床应用中，提供了确切的、 深入的理论基础。

本发明通过以下技术方案实现的。