[发明专利]黄芩素两种晶型物质、其制法和其药物组合物与用途有效
申请号: | 200710177330.8 | 申请日: | 2007-11-14 |
公开(公告)号: | CN101434593A | 公开(公告)日: | 2009-05-20 |
发明(设计)人: | 杜冠华;吕扬;常颖;成银霞;何国荣;裴利霞 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;A61K31/353;A61P25/28;A61P25/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/00;A61P31/00 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 何文彬 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 黄芩 素两种晶型 物质 制法 药物 组合 用途 | ||
1.一种黄芩素β晶型,其特征在于,使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实 验条件,衍射峰位置:2-Theta值(°)或d值和衍射峰相对强度:峰高值(Height%) 或峰面积值(Area%)具有如下特征:
2.一种含有黄芩素α晶型和权利要求1的β晶型两种晶型样品按任意比例经物理 混合后组合得到的混合晶型固体物质;所述的黄芩素α晶型使用粉末X射线衍射 分析采用CuKα辐射实验条件,衍射峰位置:2-Theta值(°)或d值和衍射 峰相对强度:峰高值(Height%)或峰面积值(Area%)具有如下特征:
3.根据权利要求1所述的黄芩素β晶型的制备方法,其特征在于,使用黄芩素α 晶型固体样品作为原料,经过固体研磨、加压、加热制备获得的β晶型固体样品; 所述的黄芩素α晶型使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件,衍射峰位 置:2-Theta值(°)或d值和衍射峰相对强度:峰高值(Height%)或峰面 积值(Area%)具有如下特征:
4.根据权利要求1所述的黄芩素β晶型的制备方法,其特征在于,使用氯仿、乙 腈、四氢呋喃、二氧六环、冰醋酸、甲酸、乙醚、二氯甲烷、甲苯、苯、正己烷、 环己烷、DMF、石油醚、氨水、正丙醇、水任何一种单一溶剂或混合溶剂,将黄 芩素样品溶解后,使用冷喷雾方法快速获得β晶型固体样品。
5.一种药物组合物,含有有效剂量的如权利要求1黄芩素β晶型和药学上可接受 的载体。
6.一种药物组合物,含有有效剂量的如权利要求2的混合晶型固体物质和药学上 可接受的载体。
7.根据权利要求5或6中任一项的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物 选自片剂、胶囊、丸剂、针剂。
8.根据权利要求5或6中任一项的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物 选自缓释制剂、控释制剂。
9.权利要求1的黄芩素β晶型在制备防治神经系统疾病、防治心脑血管系统疾病、 炎症及免疫系统疾病、代谢性疾病以及细菌和病毒感染疾病的药物中的应用。
10.权利要求2的混合晶型固体物质在制备防治神经系统疾病、防治心脑血管系统 疾病、炎症及免疫系统疾病、代谢性疾病以及细菌和病毒感染疾病的药物中的应 用。
11.根据权利要求9或10中任一项的应用,其特征在于,所述的神经系统疾病是 老年痴呆(阿尔滋采默病)、帕金森氏病;所述的代谢性疾病是糖尿病。
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