[发明专利]一类异喹啉化合物及其盐的制备方法和应用

权利要求书

1.一类异喹啉化合物或其盐，其特征在于：所述化合物为具有如下结构通式：

其中，R₁，R₂代表OCH₃、OCH₂Ph或相连为-OCH₂O-。

2.权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的盐包括无机酸盐或有机酸盐。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述的盐为盐酸盐。

4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，所述及的化合物的盐为：

1-(4-甲氧基苄基)-6-甲氧基-7-苄氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐(SIPI 1124)。

5.权利要求1所述的化合物及其盐的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

①以取代苯乙胺(1)和取代苯乙酸(2)为原料，于170～180℃直接脱水缩合或取代苯乙酸用SOCl₂制备成酰氯，然后以二氯乙烷为溶剂与取代苯乙胺(1)缩合，制备具有结构通式(3)所示的化合物，反应通式为：

②将步骤①所获得的化合物(3)以氯仿为溶剂与POCl₃回流下反应，获得具有结构通式(4)所示的化合物，反应通式为：

(4)

③将步骤②所获得的化合物(4)以甲醇为溶剂与NaBH₄进行反应，获得具有结构通式(5)所示的化合物，反应通式为：

④将步骤③所获得的化合物(5)用EtOH-HX于室温下搅拌析出沉淀而转化为相应的盐；其中，X为卤素。

6.含有治疗有效量的权利要求1～4任一项所述的化合物及其盐，以及医药学上可接受的载体的药物组合物。

7.权利要求1～4任一项所述的化合物及其盐在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。