[发明专利]皮肤外用制剂

说明书

本申请为母案200410086936.7(申请日为2004年10月20日)、发明名称为“皮肤外用制剂”的中国申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种改善皮肤外用制剂，特别涉及改善盐型药剂混合系统的增粘性和使用感、高温稳定性等。

背景技术

在皮肤外用制剂的领域中，为了提高使用性和稳定性等，普遍使用增粘剂。例如羧乙烯基聚合物增粘性高，涂抹到皮肤上水嫩，易压散、不发粘，使用感好，所以广泛应用于护肤制剂的基剂增粘方面。

但是，众所周知羧乙烯基聚合物耐盐性低，盐混合量高时粘度就明显降低。这一点被认为是由于经电离而带负电的羧基之间的静电推斥力被盐阻挡而降低。

为了弥补这种因盐而造成的粘度降低，在混合高浓度的羧乙烯基聚合物时，就会发粘、发皱(高分子的渣滓)，破坏了使用感。

因此，例如，如果在想要大量混合作为盐型美白剂的抗坏血酸衍生物和烷氧基水杨酸衍生物等美白用化妆品时，设计以羧乙烯基聚合物增粘为主的制剂是困难的。

为了解决这样的问题，以往使用了多糖类增粘剂黄原胶等，但因增粘性不太高，为了获得希望的粘度而大量混合时，产生了使用时有粘滑感、发粘的问题。

这样，对于以盐型美白剂等药剂为主剂的皮肤外用制剂，在可以使用的增粘剂的种类和混合量等方面有许多限制，所以制剂的变化受到了限制。特别是2,000～10,000mPa·s的中粘度香精和粘度为10,000mPa·s或以上的高粘度凝胶制剂缺少变化。

近年来，有报告(特开2001-342125号公报)指出：对于关于用琼脂和结冷胶等形成的硬而脆的凝胶进行机械粉碎得到的微凝胶，可具有作为耐盐性高的增粘剂的功能。

但是，上述技术需要用于配制微凝胶的粉碎的工序，因而有工序烦杂，成本提高的问题。而且，由于有失水(離水)等稳定性方面的不足，需要和其它的增粘剂并用。

因此，在混合盐型药剂的组合物时，希望有不用这样的粉碎工序等简便的方法能够增粘，且具稳定性、使用感也好的制剂。

发明内容

本发明是以过去的技术课题为借鉴的，其目的是提供一种盐型药剂混合系统中用简便的操作就能获得足够的粘度，且有经时稳定性、使用感均优良的皮肤外用制剂。

为实现上述目的，本发明人进行了锐意研究，结果证实作为增粘剂黄原胶和愈创胶并用时，粘度和使用感有成倍地增加。而且，证实若把两者应用于特定的范围，可以明显抑制高温保存条件下粘性的降低。另外，若把角叉菜胶，特别是ι型角叉菜胶作为增粘剂使用时，在低浓度下凝胶化，而且涂抹到皮肤上时凝胶容易压散，水嫩而没有发粘和不光滑的感觉。并且还发现了其有优良的经时稳定性，使本发明臻于完成。

也就是说，本发明所涉及的皮肤外用制剂的特征是把盐型药剂和作为增粘剂的

(1)黄原胶及愈创胶、或

(2)角叉菜胶

混合在一起。

本发明的皮肤外用制剂，当作为增粘剂混合黄原胶及愈创胶时，黄原胶和愈创胶的质量比优选90∶10～10∶90，进一步优选50∶50～20∶80。并且优选抗坏血酸系及/或烷氧基水杨酸系美白剂。

再者，本发明的皮肤外用制剂，当混合增粘剂角叉菜胶时，盐型药剂是抗坏血酸系和/或烷氧基水杨酸系美白剂，粘度优选为2,000～30,000mPa·s(30℃)。另外，角叉菜胶优选ι型的。进而，在皮肤外用制剂中，混合一种、两种或两种以上选自含1价阳离子的中性盐或碱，相对于角叉菜胶的量，中性盐或碱的量优选为其质量的0.1～10倍。再有，上述中性盐优选氯化钠及氯化钾，上述碱优选氢氧化钠及氢氧化钾。

具体实施方式

盐型药剂

本发明中所谓盐型药剂，是指其本身是盐型的，或者是由碱剂中和而形成盐的药剂，特别优选使用抗坏血酸系美白剂、烷氧基水杨酸系美白剂等的盐型美白剂。本发明的皮肤外用制剂中含有选自它们中的至少一种或以上。