[发明专利]富集萝卜种子制剂中4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷的方法

说明书

技术领域

本发明涉及化疗保护前体化合物(chemoprotective precursor compound)以及富含化疗保护前体化合物的十字花科植物种子提取物(crucifer seed extract)的制备方法，所述提取物可以混入多种食品产品，药物，和保健品(health supplements)中。更具体地，提供一种氢化方法，该氢化方法有效提供在萝卜种子(radish seed)提取物中具有提高的4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷(glucoraphanin)对萝卜苷(glucoraphenin)比例的提取物。 

背景技术

通常认为膳食在控制癌症发展的风险方面起到重大作用并且提高水果和蔬菜的食用量可以减少人类的癌症发病率。植物中某些次要化学成分当被传递到哺乳动物细胞时可以提供主要的保护机制。而且，提供药物，营养补充剂，或源自植物的抗癌化学组分强化或补充的食品，可以提供额外的健康益处。在美国食品工业中重要的趋势是提高健康意识食品产品。 

十字花科的植物(cruciferous vegetables)含有能成为有效化疗保护剂(chemoprotectants)的植物化学前体(phytochemical precursors)，尤其是4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷(glucoraphanin)(其也被叫做莱菔硫烷芥子油苷(sulforaphane glucosinolate)或4-甲基亚磺酰基丁基芥子油苷)及其相关转化产物莱菔硫烷，当被传递到哺乳动物细胞中时其呈现出触发致癌物质解毒机制。芥子油苷类存在于双子叶植物(dicotyledenous plants)和最常见地存在于十字花科(Brassicaceae)(十字花科(Cruciferae))植物中。芥子油苷类(glucosinolates)是以下通式结构的含有硫的化合物： 

芥子油苷类包括来自于氨基酸的R-基团和与磺化肟的碳原子连接的硫糖苷键(thioglucosidic link)。芥子油苷类的硫糖苷键被β-硫葡糖苷酶水解为不稳定的芥子油苷糖苷配基(glucosinolate aglycones)，其经过自发的重排成为化疗保护剂异硫氰酸盐(isothiocyanates)，例如莱菔硫烷，以及其它化合物，例如腈和硫氰酸盐。 

除了降低某些癌症的风险，4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷，通过其生物活性转化产物莱菔硫烷，最近已经显示出对导致大多数胃溃疡的生物体(organisms)具有有效的破坏作用并且可以提供降低发展心血管的和视觉的疾病的危险的新方法。目前正在努力去获得批准制备带有商标声明(label claims)的食品产品，所述产品或者天然富含这些成分或者是含有添加的十字花科植物化疗保护剂的食品。含有化疗保护剂添加剂的产品，虽然没有这类商标声明，已出现在市场上。 

十字花科植物也含有其它化合物，例如吲哚芥子油苷类(indole glucosinolates)(例如，4-hydroxyglucobrassican)，其在保持健康状态方面可能存在问题。这些化合物不仅是致癌物质脱毒系统的微弱诱导剂，而且它们也能诱导可能生物活化某些前致癌物的系统。因此，生产含有4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷的制剂的优势在于，所述制剂尽可能的少含有残留的吲哚芥子油苷类，或其它的不利的化合物。 

芥子油苷类，尤其是4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷的生产，因为它们的高成本而存在问题。本发明之前，4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷的最佳生产来源是高成本的特殊椰菜品种。因为4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷来源的高成本，芥子油苷的居大的健康潜力还未被认识到。因此，有必要提供高产量的芥子油苷类的替代性的制备方法，尤其是高产量的4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷的制备方法。 

本方法，其既在技术上简单而且从生产成本的角度上也有吸引力，提供了这些进步。实际上，本方法使得可以从相当低廉的萝卜种子制备富含化疗保护 剂前体化合物，尤其是4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷的提取物，同时提高从更加昂贵的椰菜品种制备的提取物的健康益处。 

发明内容