[发明专利]一种全氟化碳乳剂及其制备方法

权利要求书

1.一种全氟化碳乳剂，其特征在于，制得的该全氟化碳乳剂的平均粒径小于400nm，pH值为4～9.5，渗透压为270mMOS～320mMOS；其中包含有：

作为药物的全氟萘烷和全氟-N-4-甲基环己基哌啶，它们在全氟化碳乳剂中的最终体积比例为5％～30％，其中，全氟萘烷和全氟-N-4-甲基环己基哌啶的体积比为100％∶0～0∶100％；

作为乳化剂的磷脂，该磷脂在全氟化碳乳剂中的最终浓度为0.5％～4.0％。

2.如权利要求1所述的全氟化碳乳剂，其特征在于，所述的磷脂为蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂和氢化大豆卵磷脂其中的一种。

3.权利要求1所述的全氟化碳乳剂的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1)将适量的磷脂分散于水或者分散于含有稳定剂及渗透压调节剂的缓冲液中，制备磷脂分散液；

(2)将全氟化合物全氟萘烷及全氟-N-4-甲基环己基哌啶按体积比混合制备氟碳混合液体；

(3)将步骤(2)中所得到的氟碳混合液体分散在步骤(1)中得到的磷脂分散液中，形成初乳；

(4)将步骤(3)中得到的初乳进行均质，形成稳定的乳液，将该乳液分装、灭菌，即得全氟化碳乳剂；

或者将该乳液与含有稳定剂及渗透压调节剂的缓冲液按比例混合，分装、灭菌，即得全氟化碳乳剂。

4.如权利要求3所述的全氟化碳乳剂的制备方法，其特征在于，所述的磷脂为蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂和氢化大豆卵磷脂其中的一种，磷脂在乳剂中的最终重量/体积浓度为0.5％～4.0％。

5.如权利要求3所述的全氟化碳乳剂的制备方法，其特征在于，所述的磷脂分散在水中的方法采用搅拌、高速剪切或者均质，磷脂分散于水的温度为20℃～80℃，所述的氟碳混合液体与磷脂分散液体混合而形成稳定的乳液采用高速减切、高压均质或者微射流的方法，在制备稳定乳液过程中的温度控制在20～80℃。

6.如权利要求1所述的全氟化碳乳剂的制备方法，其特征在于，所述的含有稳定剂及渗透压调节剂的缓冲液，其中缓冲液是由磷酸盐、柠檬酸盐、碳酸盐、醋酸盐、氨基酸、酒石酸盐、乳酸盐等中的一种或几种组成的，其pH值范围为4～9.5；所述渗透压调节剂是氯化钠、甘油、葡萄糖、氨基酸、山梨醇或者甘露醇中的一种或几种组合。

7.如权利要求1所述的全氟化碳乳剂的制备方法，其特征在于，所述的乳液与含有稳定剂及渗透压调节剂的缓冲液混合时，其体积比例是稳定剂∶渗透压调节剂＝10∶0～1∶6.5。

8.如权利要求1所述的全氟化碳乳剂的制备方法，其特征在于，所述的缓冲液中的稳定剂是焦磷酸钠、焦亚磷酸钠、次亚磷酸钠、EDTA-2Na、α-生育酚、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、抗坏血酸、泊洛沙姆、聚山梨酯、聚氧乙稀脂肪酸酯、聚氧乙稀脂肪醇醚中的一种或几种的组合，稳定剂在乳液中的最终含量为0～1.5％。

9.如权利要求1所述的全氟化碳乳剂的制备方法，其特征在于，所述全氟化碳乳剂的最终pH值4～9.5；渗透压为270～320mMOS。

10.如权利要求1所述的全氟化碳乳剂的制备方法，其特征在于，所述的全氟化碳乳剂平均粒径小于400nm。