[发明专利]一种富含呋甾皂苷的蒺藜全草提取物及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及植物提取原料药技术领域，具体涉及一种蒺藜全草提取物及其 制备方法。

技术背景：

蒺藜又名白蒺藜、蒺藜子、硬蒺藜。性味辛、苦，微温，有小毒，入肝、 肺经，具有散风、明目、下气、行血、补肾益精之功效。中药蒺藜传统药用部 位为其果实，其主要含有甾体皂苷、黄酮、多糖及生物碱等成分。从蒺藜中提 取的总皂苷主要包括螺甾皂苷(spirostanol)和呋甾皂苷(furostanol)两类，螺 甾皂苷含量较高，极性小，易结晶，其化合物主要用于抗真菌用途；呋甾皂苷 含量较低，水溶性较大，不易结晶，经药理试验及药效实验证明对抗心脑血管 有明显的预防和治疗作用。以蒺藜呋甾皂苷组合物为主的活性成分可以制备成 治疗活血化瘀，行气止痛，治疗冠心病、心绞痛之瘀血内阻症的各种剂型的药 物。

因蒺藜果实来源较窄，且采摘、处理麻烦，因此对其全草的利用成为医药 行业关注的问题。采用蒺藜全草进行提取，药材来源广泛，做到了变废为宝， 且免去了复杂的采摘作业。但研究中发现，因蒺藜全草中包括较多的叶绿素、 蒺藜多糖、挥发油、脂肪油及部分生物碱等成分，还包括少量的黄酮类化合物， 在采用传统工艺提取的提取物中呋甾皂苷含量很低(含量约10％左右)，应用于 抗心脑血管的制备中效果不理想。

发明内容：

本发明的目的是要提供一种富含呋甾皂苷的蒺藜全草提取物及其制备方 法，以克服现有技术存在的提取物中呋甾皂苷含量低的问题。

一种富含呋甾皂苷的蒺藜全草提取物，由下述方法制备完成：该方法依次 包括下述步骤：

一、取蒺藜全草，切成短段(0.5～1cm)，第一煎加pH值为4.5～6.0的水， 加水量为7～10倍，进行回流提取，每次1.5～3小时，滤过；第二煎加pH值 为5.5～6.5的水，加水量为5～7倍，进行回流提取，每次0.5～1.5小时，滤 过；第三煎加pH值为7.5～8.5的水，加水量为5～7倍，进行回流提取，每次 0.5～1.5小时，滤过，滤液合并；

二、合并滤液，减压浓缩，加入乙醇静置，滤过，滤液再减压浓缩至无醇 味；

三、滤液加水，通过已处理好的非极性(或弱极性)大孔吸附树脂，用水 洗脱至流出液无色；

四、再用10～30％乙醇洗脱至无色，然后用60～90％乙醇洗脱至无色，收集 60～90％的乙醇洗脱液，减压浓缩为浸膏，浸膏减压干燥至干，粉碎，过筛，即 得本发明物。

一种富含呋甾皂苷的蒺藜全草提取物，由下述方法制备完成：该方法依次 包括下述步骤：

一、取蒺藜全草，切成短段(0.5～1cm)，第一煎加pH值为4.5～6.0的水， 加水量为7～10倍，进行回流提取，每次1.5～3小时，滤过；第二煎加pH值 为5.5～6.5的水，加水量为5～7倍，进行回流提取，每次0.5～1.5小时，滤 过；第三煎加pH值为7.5～8.5的水，加水量为5～7倍，进行回流提取，每次 0.5～1.5小时，滤过，滤液合并；

二、将合并滤液在40～60℃(-0.085Mpa)减压浓缩至相对密度1.05～1.15， 加入乙醇使含醇量为55～75％，静置12～24小时，滤过，滤液再在40～60℃ (-0.085Mpa)减压浓缩至无醇味；

三、滤液加水至每1ml含原药材0.25g，通过已处理好的非极性(或弱极 性)大孔吸附树脂，用水洗脱至流出液无色。

四、再用10～30％乙醇洗脱至无色，然后用60～90％乙醇洗脱至无色，收集 60～90％乙醇洗脱液，于50～60℃(-0.085Mpa)减压浓缩，至相对密度为1.25～ 1.30浸膏(50℃测)，浸膏于50～70℃(-0.085Mpa)减压干燥至干，粉碎，过 80～120目筛，即得本发明物。

上述步骤三所采用的树脂可以为AB-8、D101大孔吸附树脂，HPD系列等相 类似的非极性大孔吸附树脂。

通过长期研究，我们采用蒺藜全草为原料来提取纯化，在此过程中通过特 定的工艺来提高有效部位的得率。具体优点说明如下：

一、原料来源广泛。其药材来源更广，且采摘、处理容易，更适宜工业化 生产，真正做到了变废为宝。