[发明专利]改进的胃泌素释放肽化合物

权利要求书

1.以下通式的化合物：

M-N-O-P-G

其中

M为光标记或金属螯合剂，任选与放射性核素络合；

N为0、α-氨基酸、取代的胆汁酸或其它连接基；

O为α-氨基酸或取代的胆汁酸；和

P为0、α-氨基酸、取代的胆汁酸或其它连接基；和

G为GRP受体靶向肽，和

其中N、O或P中至少一个为取代的胆汁酸。

2.权利要求1的化合物，其中G为激动剂或赋予激动剂活性的肽。

3.权利要求1的化合物，其中所述取代的胆汁酸选自：

3β-氨基-3-脱氧胆酸；

(3β，5β)-3-氨基胆烷-24-酸；

(3β，5β，12α)-3-氨基-12-羟基胆烷-24-酸；

(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸；

Lys-(3，6，9)-三氧杂十一烷-1，11-二羰基-3，7-二脱氧-3-氨基胆酸)；

(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7-羟基-12-氧代胆烷-24-酸；和

(3β，5β，7α)-3-氨基-7-羟基胆烷-24-酸。

4.权利要求1的化合物，其中M选自：DTPA、DOTA、DO3A、HPDO3A、EDTA、TETA和CMDOTA。

5.权利要求1的化合物，其中M选自EHPG及其衍生物。

6.权利要求1的化合物，其中M选自5-C1-EHPG、5-Br-EHPG、5-Me-EHPG、5-t-Bu-EHPG和5-sec-Bu-EHPG。

7.权利要求1的化合物，其中M选自苯并二亚乙基三胺五乙酸(苯并-DTPA)及其衍生物。

8.权利要求1的化合物，其中M选自二苯并-DTPA、苯基-DTPA、二苯基-DTPA、苄基-DTPA和二苄基DTPA。

9.权利要求1的化合物，其中M选自HBED及其衍生物。

10.权利要求1的化合物，其中M为包含至少3个碳原子和至少2个杂原子(O和/或N)的大环化合物，所述大环化合物可以由1个环，或者在杂环元素处结合在一起的2或3个环组成。

11.权利要求1的化合物，其中M选自苯并-DOTA、二苯并-DOTA和苯并-NOTA、苯并-TETA、苯并-DOTMA和苯并-TETMA。

12.权利要求1的化合物，其中M选自1，3-丙二胺四乙酸(PDTA)和三亚乙基四胺六乙酸(TTHA)的衍生物；1，5，10-N，N’，N”-三(2，3-二羟基苯甲酰基)-三儿茶酸酯(LICAM)和1，3，5-N，N’，N”-三(2，3-二羟基苯甲酰基)氨基甲基苯(MECAM)的衍生物。