[发明专利]川芎嗪与刺五加浸膏组合物及其在制备抗心脑血管药物中的应用有效

专利信息
申请号: 200710190260.X 申请日: 2007-11-23
公开(公告)号: CN101181322A 公开(公告)日: 2008-05-21
发明(设计)人: 孙田江;陆宏国;魏大鹏;吴沉;尹必喜 申请(专利权)人: 扬子江药业集团有限公司
主分类号: A61K36/254 分类号: A61K36/254;A61K9/06;A61P9/10;A61K31/4965
代理公司: 泰州地益专利事务所 代理人: 王楚云
地址: 225300*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 川芎 刺五加 浸膏 组合 及其 制备 脑血管 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及川芎嗪与刺五加浸膏组合物及其在制备心脑血管药物的应用。

技术背景

川芎嗪是中药川芎中提取的生物碱,化学结构为四甲基吡嗪。现代药理研究表明:川芎嗪具有抗血小板聚集和解聚,扩张小动脉,改善微循环、增强脑血流和活血化瘀作用,吸收及排泄迅速,可以通过血-脑脊液屏障。主要用于缺血性脑血管疾病,如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞。

刺五加为五加科植物刺五加的干燥根及根茎或茎,具有益气健脾,补肾安神的功效。刺五加含有刺五加苷A、B、C、D、E、异秦皮啶以及水溶性的刺五加多糖等有效成分。具文献报道,刺五加具有较强的活血化瘀,通经活络的作用,能扩张血管,改善心、脑、肾等实质性器官的血流量,增加组织对缺氧的耐受性,能显著的清除活性氧,降低血小板凝聚,扩张冠状动脉,改善心肌微循环等功能。药理研究表明,刺五加具有调节机体新陈代谢的机能,能提高机体的适应性和耐受性,减低体内外多种治病因子对机体的损害,具有适应原样作用。经刺五加提取加工制成的刺五加注射液具有平补肝肾,益精壮骨。用于肝肾不足所致的短暂性脑缺血发作,脑动脉硬化,脑血栓形成,脑栓塞等,亦用于冠心病,心绞痛合并神经衰弱和更年期综合症等。

上述两种单方制剂目前已得到了临床上的广泛应用,但至今未见川芎嗪与刺五加浸膏组合物用于心脑血管疾病治疗药物的报道。

发明内容

本发明提供由川芎嗪和刺五加浸膏组合物及其在制备抗心脑血管药物中的应用。

本发明组合物的重量比如下:川芎嗪∶刺五加浸膏为1∶1-200。

本发明组合物的最佳重量比如下:川芎嗪∶刺五加浸膏为1∶11、1∶45或者1∶74。

本发明川芎嗪和刺五加浸膏按如上质量比组合物在制备抗心脑血管药物中的应用。

上述所述的川芎嗪是指《中国药典》任一版本或其他国家标准所载的盐酸川芎嗪或磷酸川芎嗪;刺五加浸膏亦指《中国药典》任一版本或其他国家标准所载的刺五加浸膏。

采用上述所述川芎嗪和刺五加浸膏,按上述配比将川芎嗪和刺五加浸膏混匀,通过制剂方法就可用于制备不同剂型的抗心脑血管药物。该混合物经大鼠试验能延长大鼠耐缺氧时间及降低脑含水量。具有显著的抗心脑血管作用,疗效显著优于单方药。

具体实施方式

实施例一:取磷酸川芎嗪0.5g,加注射用水溶解,取刺五加浸膏37g用注射用水溶解,合并两部分溶液,按常规方法配置成1000ml药液,即得配比1∶74的组合物。

实施例二:取磷酸川芎嗪1g,加注射用水溶解,取刺五加浸膏45g用注射用水溶解,合并两部分溶液,按常规方法配置成1000ml药液,即得配比1∶45的组合物。

实施例三:取磷酸川芎嗪5g,加注射用水溶解,取刺五加浸膏55g用注射用水溶解,合并两部分溶液,按常规方法配置成1000ml药液,即得配比1∶11的组合物。

川芎嗪与刺五加浸膏组合物药效学试验:

为了考察不同配比的刺五加浸膏与川芎嗪的药效,找到最佳疗效组方设计不同试验,先后进行了小鼠脑缺血实验(双侧颈总动脉结扎法),测试了小鼠耐缺

氧时间及脑含水量指标;大鼠血栓实验(下腔静脉结扎法),测试了大鼠下腔静脉血栓的重量及血流变学指标;大鼠局部脑缺血实验(线拴法),测试了大鼠脑含水量、脑组织内SOD等生化指标、血流变学指标及PT等凝血因子指标,从而多方面研究了刺五加浸膏与川芎嗪组合物的药理药效作用。

试验药物:A刺五加浸膏;

B磷酸川芎嗪;

A+B-1指实施例1制备的药物;

A+B-2指实施例2制备的药物;

A+B-3指实施例3制备的药物。

实验结果:

小鼠脑缺血试验t检验结果显示,各给药组小鼠的耐缺氧时间和脑含水量与对照组比较,有显著性差别(P值皆小于0.05),即能体现给药组的抗脑缺血作用(见表一)。

血液流变学指标中,各给药组与模型组比较,分别在全血粘度测试的低切、中切及高切表现出了显著性差异,体现了一定的活血及改善血流状态的作用。血浆粘度测试中,A+B-1和A+B-2组与模型组比较,具有显著性差异(见表二)。

大鼠血栓试验t检验结果显示,各给药组与模型组比较分别在大鼠血栓湿重、干重表现出了显著性差别,A+B-2组大鼠血栓干重与模型组比较均具有极显著性差别,即能体现出抗凝血及溶栓作用,(见表三);。

大鼠局部脑缺血试验T检验结果显示,A+B-2组与模型组比较,脑含水量表现显著性差异,(见表四);

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