[发明专利]氨基酸衍生的异丙酚前药、其组合物和应用

权利要求书

1.式(II)化合物：

或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或其N-氧化物，其中：

n是0或1；

R¹⁰是氢或[R⁵NH(CHR⁴)_pC(O)]-；

P和q独立地是1或2；

R³是选自由氢、烃基、取代的烃基、烃氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基和杂芳基烃基组成的组；

每个R⁴是独立地选自氢、烃基、取代的烃基、烃氧基、取代的烃氧基、酰基、取代的酰基、烃氧羰基、取代的烃氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、取代的芳基烃基、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烃基和取代的杂芳基烃基组成的组，或任选地，当R⁴和R⁵与相邻的原子连接时，R⁴和R⁵与它们键合的原子一起形成环杂烃基或取代的环杂烃基环；

R⁵是选自氢、R⁶-、R⁶C(O)-和R⁶OC(O)-组成的组；

R⁶选自由烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、取代的芳基烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基和杂芳基烃基组成的组；

R⁸选自由氢、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基和杂芳基烃基组成的组；

每个R⁹独立地选自由氢、烃基、取代的烃基、烃氧基、取代的烃氧基、酰基、取代的酰基、烃氧羰基、取代的烃氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、取代的芳基烃基、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烃基和取代的杂芳基烃基组成的组，或者任选地，当R⁸和R⁹与相邻的原子连接时，R⁸和R⁹与它们键合的原子一起形成环杂烃基或取代的环杂烃基环；

条件是：

当R¹⁰是氢时，n是1。

2.权利要求1的化合物，其中n是0。

3.权利要求1的化合物，具有结构式(XVI)

其中R⁴选自由氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、环烷基、杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基组成的组；

R⁸是氢或甲基；且

R⁹选自由氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、环烷基、杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基组成的组，或任选地R⁸和R⁹与它们键合的原子一起形成环杂烃基或取代的环杂烃基环。

4.权利要求3的化合物，其中R⁸是氢且R⁹选自由氢、甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环戊基、环己基、-CH₂OH、-CH(OH)CH₃、-CH₂CO₂H、-CH₂CH₂CO₂H、-CH₂CONH₂、-CH₂CH₂CONH₂、-CH₂CH₂SCH₃、-CH₂SH、-CH₂(CH₂)₃NH₂、-CH₂CH₂CH₂NHC(NH)NH₂、苯基、苄基、4-羟基苄基、4-咪唑基甲基和3-吲哚基甲基组成的组。