[发明专利]中药乌头的蜜制方法无效

专利信息
申请号: 200710193537.4 申请日: 2007-12-12
公开(公告)号: CN101181378A 公开(公告)日: 2008-05-21
发明(设计)人: 刘淑莹;刘文龙;宋凤瑞;刘志强;王曦烨 申请(专利权)人: 中国科学院长春应用化学研究所
主分类号: A61K36/714 分类号: A61K36/714;A61K125/00
代理公司: 长春科宇专利代理有限责任公司 代理人: 马守忠
地址: 130022吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 中药 乌头 方法
【说明书】:

技术领域

发明属于中药技术领域,具体涉及中药乌头的蜜制方法。

技术背景

中药乌头毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx.的干燥母根。辛、苦,热;有大毒。为补助元阳之主药,有回阳救逆、逐寒燥湿、温助肾阳之功。中药乌头中含有二萜类生物碱、多糖等多种化学成分。二萜类生物碱包括双酯型生物碱、单酯型生物碱和脂肪酸型生物碱,为中药乌头中主要的药理活性成分。

对于乌头的炮制,干烘法系取生乌头置于100℃的高温环境中干烘3~10小时,湿烘法系取生乌头浸润后以90℃的温度烘3~10小时,此两种方法较快捷,但作用时间短条件温和很难使双酯型生物碱充分转化。清水制法系取净乌头用清水浸至润透,浸至内无干心为度取出,连续煮沸4~5小时,此法能充分破坏双酯型生物碱以降低毒性,但在炮制过程中有效成分损失过多。高温高压制法系将生乌头置高压罐内,以110~115℃的温度高压蒸煮,药效好,毒性低,但是对于大生产要求条件较高。2005版药典规定了蒸制和煮制法。

发明内容

本发明的目的是提供中药乌头的蜜制方法,该方法采用蜜水浸泡后置蒸锅中蒸,最后烘干,即得蜜水制乌头炮制品。

中药乌头中含有大量的生物碱成分,主要有双酯型生物碱、单酯型生物碱及脂肪酸型生物碱等,药理实验表明双酯型生物碱是主要的毒性成分。本发明首先将乌头生品在室温下放在蜜水中浸泡,双酯型生物碱一方面会水解生成毒性较小的单酯型生物碱,另一方面与药材中的脂肪酸发生置换反应,生成毒性小的脂肪酸型生物碱。置于蒸锅中在热蒸气加热作用以及蜜水中糖类成份促进水解作用下,双酯型生物碱水解为单酯型生物碱。经过以上过程,炮制品的毒性显著降低,保证了用药安全。

实施本发明的技术方案:

在室温下,容器中的中药乌头生品置质量浓度10%-50%蜜水中浸泡12-24小时,取出中药乌头再置蒸锅中蒸3-9小时,最后烘箱中烘干,得到乌头蜜制品。

本发明的有益效果:

中药乌头生品和经本方法炮制所得的乌头炮制品的对比分析表明,未经本方法炮制的中药乌头生品中主要成分为双酯型生物碱和脂类生物碱,包括乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、10-OH-中乌头碱、10-OH-乌头碱、8-棕榈酰-苯甲酰次乌头原碱、8-亚油酰-苯甲酰次乌头原碱、8-亚油酰-苯甲酰中乌头原碱;经本方法炮制所得的乌头炮制品中主要成分生物碱的种类与未经本方法炮制的中药乌头生品有很大不同,脂类生物碱含量最多,而双酯型生物碱相对含量明显减少,另外乌头原碱、中乌头原碱等单酯型生物碱含量有所增加。通过对未经本方法炮制的中药乌头生品和经本方法炮制所得的乌头炮制品的高效液相色谱分析表明,未经本方法炮制的中药乌头生品中主要成分生物碱含量为:乌头碱(0.017‰),中乌头碱(0.054‰),次乌头碱(0.060‰);经本方法炮制所得的乌头炮制品中未能检出乌头碱、中乌头碱和次乌头碱。经本方法炮制所得的乌头炮制品与未经本方法炮制的中药乌头生品相比较其中双酯型生物碱的含量显著降低。因此,本发明提供了一种有效的中药乌头的炮制方法。

高效液相色谱检测主要生物碱含量

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