[发明专利]一种含药软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有忍冬藤、鸡血藤等提取物的药物软胶囊制剂，其能显著增强该制剂的有益效果。

背景技术

盆炎净目前的上市剂型为颗粒剂，可以治疗慢性盆腔炎。由忍冬藤、鸡血藤、狗脊、蒲公英、益母草、车前草、赤芍、川芎八味药材经水提醇沉后加入适量辅料制备而得。颗粒剂的制剂缺点一目了然，每次口服12g，服用量大，需要先用开水化开后冲服，且药本身苦味很重，这种给药量大、口感差且服用不便的给药方式，以及携带不便等等极易造成患者使用顺应性差；且颗粒剂不易储存，极易吸潮染菌进而发霉。

本发明人将盆炎净按照上述提取工艺制备成软胶囊，具有生物利用度高、密封性好、含量准确、外形美观、遮蔽不良气味，患者易于服用使得其依从性好，同时软胶囊中不加入糖类等矫味剂，使得糖尿病患者可以放心的长期使用。

通常而言，软胶囊的基质分为植物油和聚乙二醇，由于聚乙二醇为水溶性基质，在软胶囊储存期间后部分溶解软胶囊壳中的水溶性成分，尤其是对于软胶囊接缝比较薄的地方，一旦溶解就会发生内容物泄漏现象，这也是本领域技术人员面对聚乙二醇基质至今无法解决的难题。

本发明人经过研究后选择植物油为盆炎净软胶囊的内容物基质。将盆炎净制成软胶囊剂，剂型虽然改良了，但需要克服很多困难，例如现有技术的软胶囊贮存期内崩解变得不合格、胶囊内发生物质迁移、有效成分发生沉降和内容物成分渗漏等稳定性问题。对于本领域技术人员而言，这些问题是难于预料的。

众所周知，从药厂生产药品到消费者使用的过程一般要经历：生产、入库、药厂仓储、运输、经销商仓储、药店或医院提货后上架、消费者购买、消费者在药品有效期内使用。那么利用现有技术所获得的盆炎净软胶囊除了在仓储可以保持低温的理想保存环境，其他环节都成为影响崩解的不利因素，而上述现有技术的盆炎净软胶囊产品又无法克服以上不利因素，这就不可避免的带来产品在有效期内崩解不合格，影响药品疗效无法达到治疗目的，说明现有技术教导的方案得到的的盆炎净软胶囊产品，其普遍存在有效期短、崩解不合格、必须低温保存(低温下仍然有效期短、崩解不合格)的、在生产、运输和销售环节上不可避免的缺陷。

鉴于盆炎净提取物自身的特殊性质和理化性质的复杂性及其临床应用中出现的问题，至今为止也没有任何文献教导我们如何克服盆炎净软胶囊制剂所存在的上述所有问题，也没有人对包含盆炎净的软胶囊剂的有益效果提供科学的预测。

因此，本领域迫切需要开发出新的盆炎净口服药物剂型，该制剂应在有效改善产品稳定性的同时，将其负面作用降低到最低限度。这种药物剂型可提高了患者的治疗依从性，而且必须是安全的。

发明内容

本发明提供了一种含有以盆炎净提取物作为活性成分的软胶囊，它在成功的解决了目前软胶囊制剂普遍存在的共性问题的同时，例如崩解随着时间的推移而延长，还能显著增强盆炎净的有益效果，比目前市售产品有显著的稳定性和治疗优点。

本发明的目的在于提供一种盆炎净软胶囊药物制剂，特别是含有盆炎净的软胶囊制剂，其克服了现有盆炎净口服制剂的缺陷，而且克服了软胶囊常常出现的崩解不合格、胶囊内发生物质迁移、有效成分沉降和内容物成分渗漏等稳定性差的问题，并增强了盆炎净的有益效果。同时，采用体外测定药效的方法，采用本发明的方法制备的软胶囊与现有技术方法制备的软胶囊样品相比，药物效果有了显著提高。另外，本发明提供了一种选择，它提供了一种新的安全产品作为现有技术的替代，这种剂型将是医生推荐使用并且得到医患双方的认可的。

本发明提供了一种含有盆炎净提取物的软胶囊，由软胶囊的内容物和囊材组成，该软胶囊的内容物含有盆炎净提取物、植物油、助悬剂、表面活性剂；其中盆炎净提取物∶植物油∶助悬剂∶表面活性剂的重量比例为1∶0.05～5∶0.05～1∶0.01～1；上述基质为植物油，优选为麻油、花生油、玉米油、橄榄油、葵花子油、大豆油、色拉油、棉籽油、菜籽油中的一种或几种混合物；优选大豆油、玉米油、菜籽油、色拉油中的一种或几种混合物。更优选玉米油、大豆油中的一种或两种混合物。助悬剂为本领域常规助悬剂，主要选自蜂蜡、黄蜡、白蜡、混合腊、棕榈油、氢化棕榈油、氢化绵子油、硬脂酸甘油酯、单硬脂酸铝、单硬脂酸甘油酯、脂肪酸甘油酯、混合脂肪酸甘油酯中的一种或几种混合物；优选蜂蜡、棕榈油、氢化棕榈油、单硬脂酸甘油脂、混合脂肪酸甘油酯中的一种或几种混合物；更优选蜂蜡、氢化棕榈油中的一种或混合物。表面活性剂为吐温，优选吐温-80。

上述本发明的软胶囊的内容物至少含有20～70％的盆炎净提取物。