[发明专利]含有新的美登素类的改进的细胞毒剂

权利要求书

1.美登素类，其在C-3、C-14羟甲基、C-15羟基或C-20去甲基处，具有酰化的氨基酸侧链，该侧链带有酰基基团，该酰基基团带有具有位阻的巯基，其中带有硫醇功能基的酰基碳原子具有一个或两个取代基，所述取代基是具有1至10个碳原子的线性烷基或烯基、具有3至10个碳原子的分支的或环状的烷基或烯基、苯基、取代的苯基、或烷氧基、卤素或硝基、或杂环芳基或杂环基，此外，取代基之一可以是H，并且其中所述酰基基团在羰基功能基和硫原子之间具有至少3个碳原子的线性链长度。

2.式4’所表示的化合物：

其中：

Y’代表

(CR₇R₈)_l(CR₉＝CR₁₀)_p(C≡C)_qA_o(CR₅R₆)_mD_u(CR₁₁＝CR₁₂)_r(C≡C)_sB_t(CR₃R₄)_nCR₁R₂SZ，

其中：

R₁和R₂的每一个独立地是具有1至10个碳原子的线性烷基或烯基、具有3至10个碳原子的分支的或环状的烷基或烯基、苯基、取代的苯基、或烷氧基、卤素或硝基、或杂环芳基或杂环基，此外，R₂可以是H；

A、B、D是具有3-10个碳原子的环烷基或环烯基、单纯的或取代的芳基或杂环芳基或杂环基；

R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂的每一个独立地是H、具有1至10个碳原子的线性烷基或烯基、具有3至10个碳原子的分支的或环状的烷基或烯基、苯基、取代的苯基、或烷氧基、卤素或硝基、或杂环芳基或杂环基；

l、m、n、o、p、q、r、s、t和u的每一个独立地是0或从1至5的整数，只要l、m、n、o、p、q、r、s、t和u中的至少两个不同时为0；

Z是H、SR或-COR，其中R是具有1至10个碳原子的线性烷基或烯基、具有3至10个碳原子的分支的或环状的烷基或烯基、或单纯的或取代的芳基或杂环芳基或杂环基。

3.权利要求2所述的化合物，其中R₁是甲基，R₂是H，Z是H。

4.权利要求2所述的化合物，其中R₁和R₂是甲基，Z是H。

5.权利要求2所述的化合物，其中R₁是甲基，R₂是H，Z是-SCH₃。

6.权利要求2所述的化合物，其中R₁和R₂是甲基，Z是-SCH₃。