[发明专利]妇得康泡沫剂及其制备方法

说明书

技术领域

该发明涉及一种泡沫剂及其制作工艺方法，尤其涉及妇得康泡沫剂及其制备方法。

背景技术

泡沫剂(即乳浊液型气雾剂)作为一种药物剂型在中国药典和部颁标准中已有收载，泡沫剂通常为原料药或中药经提取后加适量辅料配制成药液，然后加入压力容器内充入抛射剂而制成。

妇科炎症是一种常见、多发病，目前治疗这类疾病，疗效好、使用较方便的药物剂型为栓剂。但栓剂属于固体剂型，它在具体使用时存在一些问题，栓剂在阴道内有一软化、溶解过程，发挥药效缓慢，而且药物分散不均匀，散布面窄；栓剂在使用时用手操作，不但易污染药物，而且可能产生交叉感染；另外使用栓剂，患者体内有异物感，会给患者带来不适。

泡沫剂克服了栓剂的缺点，可使药物在阴道腔内分布均匀，涂布面广，药物吸收迅速，能有效地渗入阴道粘膜皱壁，发挥疗效充分，疗效好，配上一次性导管使用，不会发生药物污染和交叉感染。

现有泡沫剂均需加入抛射剂(如：三氯氟甲烷等)，而通过抛射剂与乳化剂的作用产生泡沫。由于药用泡沫剂中作为分散剂和抛射剂使用的氯氟化碳类物质是《保护臭氧层维也纳公约》中规定的2010年前淘汰的消耗臭氧层物质，国家食品药品监督管理局^[1]2006年6月22日发文规定，2007年7月1日起停止生产、使用氯氟化碳类物质作为药用辅料外用气雾剂，因此，开发一种制作简单、安全、价廉、环保的新型泡沫剂便迫在眉睫；本发明通过对药物与辅料组成的筛选，优选后的药物与辅料组合置一定容器内，通过手压泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)而产生泡沫，消除了由于加入抛射剂而造成的环境污染，同时又避免了压力容器的易爆，使之更加安全。

发明内容

本发明的目的是提供一种治疗妇科疾病的泡沫剂及其制备方法。

本发明的另一个目的是将药物与合适的辅料配比组合，置容器内，通过手压泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)而产生泡沫；而不需灌入耐压容器通过加入抛射剂与乳化剂的作用而产生泡沫。

泡沫剂是一种乳浊液型气雾剂，是指含药物、抛射剂(常用有三种：三氯氟甲烷、二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷)在乳化剂的作用下经乳化制成乳浊型气雾剂。我国已批准有少数几个药物泡沫剂如“妇得康泡沫剂、保妇康泡沫剂”，但现已批准生产的泡沫剂均是以氯氟化碳类物质作为抛射剂，由于2007年7月1日起停止生产、使用氯氟化碳类物质作为药用辅料外用气雾剂，因此，我们拟研究开发一种简单、安全、价廉的新型妇得康泡沫剂，妇得康泡沫剂是一种常用妇科炎症常用药，泡沫乳液泵^[2]在我国已获多项实用新型专利，我们通过对妇得康泡沫剂发泡技术的创新性研究，将苦参总生物碱与乳化剂等辅料的优选，并将优化后的苦参总生物碱与乳化剂等辅料组成放入容器内，通过手压泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)产生泡沫，取代传统的用高压容器、加抛射剂制备泡沫剂的方法。

实验研究

苦参碱总碱浸膏含有苦参碱和氧化苦参碱等多种化合物，苦参碱在水中不易溶解，氧化苦参碱在水中易溶解，因此需要加入增溶剂和调节pH以增加药物的溶解性。溶液增溶剂多为非离子型表面活性剂，常用的有吐温类和聚氧乙烯脂肪酸酯类，因为吐温类既有增溶的作用，又有发泡的作用，故我们选聚山梨酯-80为增溶剂。常用的发泡剂有十二烷基硫酸钠、吐温类、脂肪酸皂等表面活性剂。脂肪酸皂碱性过强，阴道用药pH以酸性为宜，为降低刺激性，我们选用十二烷基硫酸钠为发泡剂。溶液稠度不够，将直接影响发泡效果，我们选用甘油为增稠剂，甘油有对皮肤保湿、滋润、延长药物局部药效等作用，还有助溶作用。因此，我们取苦参总生物碱适量，对聚山梨酯-80、十二烷基硫酸钠、甘油在处方中用量及通过沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)产生泡沫的药物组合和制备工艺进行实验研究。