[发明专利]一种当药制剂及其质量控制方法

说明书

技术领域

本发明涉及一类药物制剂及对其质量的控制方法，具体说是一种新的当药制剂及对其质 量的控制方法。

背景技术

肝炎多由病毒引起，临床上有甲、乙、丙、戊等多种类型。甲肝属于急性肝炎，发病急， 但治愈相对容易。乙肝是当前困扰我国的主要肝脏疾病之一，在我国发病率高，且有扩张之 势，虽然目前可通过接种疫苗而有效的预防，但接种疫苗无法实现终身免疫，在抗体高度降 低时，仍可感染，且已经感染的患者很难治愈，严重威胁国民的健康。近年来，丙肝、戊肝 的感染率也有上升之势。目前，医学上尚无根治肝炎的有效方法，临床上西药治疗肝炎多是 以抗病毒为主，中药则是以提高免疫和修复为主。中药因其毒副作用小，标本兼顾的特点，在 治疗肝炎这种病程长，难治愈的疾病方面有自己独特的优势，但由于中药多为复方制剂，服 用量大，临床效果不显著。因此研制一种疗效显著、服用方便、毒副作用小的治疗肝炎的药 物是众多肝炎患者和药品市场的迫切需求。

现国内外用于治疗肝炎的药物众多。从品种数量上看，中草药及其制剂一直占我国肝炎 治疗药物的相对优势。截止2000年12月，治疗肝炎的中药新药中，1类新药1个，占1.6％， 2类新药3个，占4.8％，3类新药36个，占58.8％，4类新药22个，占35.5％。目前市场 上常见的品种大约有5个左右，主要是国家基本医疗保险药品。从统计数据中，可以看到抗 肝炎中药新药绝大多数为3、4类，这反映了抗肝炎中药新药开发存在较严重的低水平重复现 象。

当药片，又名肝复灵片，为当药浸膏的糖衣片，是治疗肝炎的临床常用中药制剂。目前 市售当药片批准文号：国药准字Z51020085。

《中华人民共和国药典》1977年版一部记载当药片具体内容如下：

当药片(肝复灵片)

Dangyao Pian

TABELLAE SWERTIAE

本品为当药的浸膏片。每片相当于当药1.2g。

【制法】取当药1110g，加水煎煮二次，第一次加12倍量的水，煮3小时，第二次加7 倍量水，煮1.5小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至稠膏状，加入当药细粉90g与淀粉 12g，混匀，在70℃以下干燥，粉碎，过筛，用80％乙醇制成颗粒，压制成1000片，包糖衣， 即得。

【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后，显暗黄棕色；味苦。

【检查】应符合片剂项下有关的各项规定(附录6页)。

【功能与主治】清湿热，健胃。用于急、慢性肝炎，黄疸型肝炎。

【用法与用量】口服，一次5片，一日2次，小儿酌减。

【贮藏】密封保存。

方中，当药又名紫花当药、地格达、比拉山特-地格达(内蒙古)，俗称“肝炎草”，是治疗 肝炎的传统药物，为龙胆科獐牙菜属植物瘤毛獐牙菜(Swerteae pesudochinensis Haraa)的全草。 在历代本草中未见记载，为河北、内蒙古一带的民间草药。分布于东北、华北、河南、山东 等省。夏、秋两季采收全草。当药味苦，性寒。归肝、胃、大肠经。可以泻火解毒，利湿， 健脾。主治湿热黄疸，痢疾，胃炎，消化不良，火眼，牙痛，口疮，疮毒肿痛。《内蒙古中草 药》始载有本品，其性味功能：“清热，健胃，利湿”；“治消化不良，胃炎，黄疸，火眼，牙 痛，口疮”。《中华人民共和国药典》1977年版一部亦收载，其性味功能：“苦、寒。清湿热、 健胃。用于传染性肝炎，急、慢性细菌性痢疾，食欲不振”。《中华药海》上记其性味功能：“苦 寒，清热、利湿、健胃。主治：黄疸型肝炎，急、慢性细菌性痢疾，腹痛，消化不良等”。

现代植物化学、药理学研究表明：当药中化学成分较为复杂，药理作用以抗肝炎为主。 现代研究表明当药含多种目前公认的治肝保肝的药物活性成分：

①裂环环烯醚萜类：当药苦甙(獐牙菜苦甙)、龙胆苦甙、龙胆碱、当药甙、当药苦酯甙、 羟基当药苦酯甙；其主要功能是：减轻肝细胞的损伤，有效抑制炎症介质(肿瘤坏死因子)的 形成，减轻细胞间质的炎性反应，促进受损肝细胞的修复。

②三萜类：齐墩果酸、齐墩果烷、熊果酸等；其主要功能是：有一定的减轻肝细胞的变 性和坏死，抑制细胞间质的炎性反应和纤维化作用，长期使用可恢复受损肝细胞中肿大的线 粒体和扩张的粗面内质网。

③黄酮类：当药黄素等；对四氯化碳引起的转氨酶升高有降低作用。