[发明专利]新头孢菌素衍生物

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物以及其盐或酯的水合物：

其中：

R¹、R²分别独立的代表氢原子，羧基，氨基，羟基，被卤素原子、羧基、氨基、羟基或氰基取代或未被取代的直链或支链的C_1-6烷基，C_1-6烷基氨基或C_1-6烷氧羰基；

R³代表氢原子或羧基保护基；

R⁴代表氢原子，被卤素原子、羧基、氨基或羟基取代或未被取代的直链或支链的C_1-6烷基，被C_1-3烷基取代或未被取代的3～6元环烷基、芳基或芳烷基，链烯基或炔基；

R⁵、R⁶分别独立的代表氢原子或氨基保护基。

2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物以及其盐或酯的水合物：

其中：

R¹、R²分别独立的代表氢原子，羧基，氨基，羟基，甲基，乙基，三氟甲基，羧甲基，羧乙基，氨甲基，氨乙基，羟甲基，羟乙基，甲基氨基，乙基氨基，甲氧羰基或乙氧羰基；

R³代表氢原子或羧基保护基，

所述的羧基保护基选自甲基、甲氧基甲基、甲硫甲基、苄氧甲基、苯甲酰甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基；

R⁴代表氢原子，甲基，乙基，羧甲基，羧乙基，2-羧基-异丙基，氨甲基，氨乙基，羟甲基，羟乙基，环丙基，环丁基，环戊基，苯基，苯甲基或苄基；

R⁵、R⁶分别独立的代表氢原子或氨基保护基，

所述的氨基保护基选自重氮基、甲基、乙基、叔丁基、苄基、甲酰基、乙酰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基、对硝基苄氧基羰基、对甲氧基苄氧基羰基、苯甲酰甲基或3-乙酰氧基丙基。

3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物以及其盐或酯的水合物：

其中：

R¹代表氢原子，羧基，甲基，三氟甲基，羧甲基，羧乙基，氨甲基，氨乙基或甲基氨基；

R²代表氢原子，羧基，氨基，羟基，甲基，乙基，三氟甲基，羧甲基，羧乙基，氨甲基或氨乙基；

R³代表氢原子或羧基保护基，

所述的羧基保护基，选自甲基、叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基；

R⁴代表氢原子，甲基，乙基，羧甲基或2-羧基-异丙基；

R⁵、R⁶分别独立的代表氢原子或氨基保护基，

所述的氨基保护基选自重氮基、甲基、叔丁基、甲酰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基、对硝基苄氧基羰基或对甲氧基苄氧基羰基。

4.如权利要求3所述的化合物，选自：

(6R，7R)-7-[2-[(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-羟肟基]乙酰胺基]-3-(4-甲基-5-乙酸基-噻唑-2-基)硫甲基-5-硫杂-8-氧代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，或

(6R，7R)-7-[2-[(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-Z-2-(甲氧亚氨基)]乙酰胺基]-3-(4-甲基-5-乙酸基-噻唑-2-基)硫甲基-5-硫杂-8-氧代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，及其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物以及其盐或酯的水合物。

5.如权利要求1～4任一权利要求所述的化合物，其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐，其中有机酸包括乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸；无机酸包括盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸；有机碱包括葡甲胺、氨基葡萄糖；无机碱包括钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的碱性化合物。