[发明专利]夏天无口服固体制剂的制备方法及其新用途

说明书

技术领域

本发明涉及中草药领域，尤其涉及到夏天无口服固体制剂的制备方法并用于镇痛和心脑血管疾病治疗新用途。

背景技术

夏天无是罂粟科紫堇属延胡索亚属植物伏生紫堇Corydalis decumbens(Thunb.)Pers.的干燥块茎，具有活血通络、行气止痛的功效，1977年版以来的历届《中国药典》中均有收载。目前，市场上的夏天无制剂有夏天无片、胶囊、注射液、滴眼液及复方夏天无片，均为本发明人生产销售，除夏天无滴眼液是用于防治青少年近视眼以外，其余的夏天无制剂均用于中风偏瘫、跌扑损伤、风湿性关节炎、坐骨神经痛。而本发明的夏天无口服固体制剂除上述用途以外还具有治疗镇痛、心肌梗塞、脑血管痉挛的新用途。

本发明人于2004年申报的、专利申请号为200410055308.2的专利是夏天无片及其制备方法，该专利独立权利要求保护的是：由夏天无为原料和填充剂、崩解剂、助流剂辅料制成的夏天无片，其从属权利要求限定了填充剂、崩解剂、助流剂的范围，其制备方法是用1％盐酸为溶媒，采用渗漉法提取夏天无生物碱。其保护范围仅局限于用一种溶媒、一种提取方法制备出一种夏天无片。而本发明的技术方案包括用多种溶媒和不同的提取方法制造出夏天无系列口服固体制剂，其剂型包括散剂、丸剂、滴丸剂、片剂、胶囊剂(软胶囊)、颗粒剂等固体剂型。并且通过实验发现，用这种方法生产的夏天无口服固体制剂具有治疗镇痛、心肌梗塞、脑血管痉挛的治疗效果，这些都是本发明的创新之处。

目前市场上销售的夏天无固体制剂是以部分生药粉和部分浸膏制成的，而本发明的夏天无固体制剂以全浸膏入药。本发明的生产工艺比原工艺有着显著的改进：

1.保留了夏天无有效成分，同比而言减少了每次的服用量。以片剂为例，原工艺取600g夏天无原药材压制成1000片，口服，一次4-6片，一日3次；而用本发明的工艺取夏天无1200g原药材压制成1000片，口服，一次2-3片，一日3次，服用片数减少了，但服用生药总量没有改变，即保证了该药的疗效又极大地方便了患者。如果再将素片制成糖衣片或者薄膜衣片，可以少用一半的包衣辅料，减少患者对滑石粉等无效成分的服用量，同时降低药品生产厂家生产成本，为患者和药品生产厂家同时带来经济利益。

2.工艺改进后为全浸膏片，颗粒粘性更好，可以减少制粒过程中糖粉等粘合剂的用量，全浸膏制成的素片硬度更好，表面更加光泽，改善素片的外观。

3.含有生药粉入药的制剂存在微生物指标难以控制，贮藏保存期间容易霉变，有效期短，由于没有经过有效活性成分的提取分离，毒副作用大，服用剂量大，制剂成型难度大。而本发明的夏天无固体制剂以全浸膏入药，克服了上述不足，可以达到有效活性成分含量高、服用剂量小、微生物指标易控制、有效期延长、毒副作用小的目标。

市场上现有的夏天无固体制剂具有活血通络、行气止痛，用于瘀血阻络、气行不畅所致的中风，症见半身不遂、偏身麻木、跌扑损伤、气血瘀阻所致的肢体疼痛、肿胀麻木、风湿性关节炎、坐骨神经痛见上述证候者。本发明夏天无固体制剂除上述作用外，还有镇痛、心肌梗塞、脑血管痉挛的新用途。

发明内容

本发明的目的在于提供一种夏天无口服固体制剂的制备方法及其新用途。

本发明可以通过以下方案予以实施。

取夏天无药材500-1800重量份，用0.1％-3.0％的酸性溶液作溶媒提取夏天无有效活性成分，提取液用5％-18％的碱性溶液调节PH值至中性，减压浓缩至清膏或继续干燥成干浸膏，加辅料，制成散剂/丸剂/滴丸剂/片剂/胶囊剂(软胶囊)/颗粒剂。

所述0.1％-3.0％的酸性溶液可以是无机酸或有机酸溶液，如盐酸、硫酸、酒石酸、磷酸或醋酸。

所述5％-18％的碱性溶液可以是氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾等强碱或碳酸钠、碳酸氢钠等碱式盐的化合物配制而成的。

所述的夏天无有效活性成分提取方法可以是渗漉法、回流法、煎煮法、浸渍法。

由上述步骤制成的夏天无口服固体制剂可用于镇痛、心肌梗塞、脑血管痉挛的治疗。

具体实施方式

实施例1夏天无药材1200g

取夏天无药材，打成粗粉，用1％的盐酸为溶媒，加热回流二次，第一次用7200ml溶媒回流2小时，第二次用4800ml溶媒回流1小时，合并回流液，用12％的氢氧化钙调PH值至7.2，减压浓缩至60℃时测相对密度为1.35的稠膏，加微晶纤维素，制粒，干燥，整粒，压成1000片，包薄膜衣，即得。

实验1微生物检查