[发明专利]含酪氨酸激酶抑制剂的抗癌组合物

权利要求书

1.一种含酪氨酸激酶抑制剂的抗癌组合物，其特征在于抗癌组合物为缓释注射剂和缓释植入剂，其中，缓释注射剂由以下成分组成：

(A)缓释微球，包括：

抗癌有效成分             0.5-70％

缓释辅料                 30-99％

助悬剂                   0.0-30％

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。

其中，

抗癌有效成分为酪氨酸激酶抑制剂和/或磷酸肌醇3-激酶抑制剂。

2.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于酪氨酸激酶抑制剂主要选自爱必妥、易瑞沙、特罗凯、舒尼替尼、赫赛汀、格列卫、达沙替尼、  麦罗塔、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、  百可沙、阿瓦斯汀、帕尼单抗、凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、雷帕霉素、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、卡那替尼、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他或烟曲霉素之一或其组合。

3.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于磷酸肌醇3-激酶抑制剂选自UCN-01、UCN-02、甲氧星状孢子素、烷基磷酸胆碱、六癸基磷酸胆碱、十八基-(1，1-二甲基-4-哌啶)磷酸盐、1-O-六癸基-2-O-甲基-rac-丙三基-3-磷酸胆碱、1-O-十八基-2-O-甲基-rac-丙三基-3-磷酸胆碱、1-O-十八基-2-O-甲基-sn-丙三基-3-磷酸胆碱、肌醇聚磷酸盐、环孢菌素A、十四(烷)基磷酸胆碱、六癸基磷酸(N-N-N-三甲基)己醇胺、十八基磷酸胆碱或十八基-[2-(N-甲基哌啶)乙基]-磷酸盐。

4.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于酪氨酸激酶抑制剂和磷酸肌醇3-激酶抑制剂的重量比为1-9∶1到1∶1-9。

5.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分为：

(1)1-40％的爱必妥、易瑞沙、特罗凯、舒尼替尼、赫赛汀、格列卫、达沙替尼、麦罗塔、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、阿瓦斯汀、帕尼单抗、凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、雷帕霉素、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、卡那替尼、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他或烟曲霉素；

(2)1-40％的7-氢氧基-星状孢子素、7-O-烷基-星状孢子素、β-甲氧星状孢子素、烷基磷酸胆碱、六癸基磷酸胆碱、十八基-(1，1-二甲基-4-哌啶)磷酸盐、1-O-六癸基-2-O-甲基-rac-丙三基-3-磷酸胆碱、1-O-十八基-2-O-甲基-rac-丙三基-3-磷酸胆碱、1-O-十八基-2-O-甲基-sn-丙三基-3-磷酸胆碱、十四(烷)基磷酸胆碱、六癸基磷酸(N-N-N-三甲基)己醇胺、十八基磷酸胆碱或十八基-[2-(N-甲基哌啶)乙基]-磷酸盐；

(3)1-30％的爱必妥、易瑞沙、特罗凯、舒尼替尼、赫赛汀、格列卫、达沙替尼、麦罗塔、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、阿瓦斯汀、帕尼单抗、凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、雷帕霉素、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、卡那替尼、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他或烟曲霉素与1-30％的7-氢氧基-星状孢子素、7-O-烷基-星状孢子素、β-甲氧星状孢子素、烷基磷酸胆碱、六癸基磷酸胆碱、十八基-(1，1-二甲基-4-哌啶)磷酸盐、1-O-六癸基-2-O-甲基-rac-丙三基-3-磷酸胆碱、1-O-十八基-2-O-甲基-rac-丙三基-3-磷酸胆碱、1-O-十八基-2-O-甲基-sn-丙三基-3-磷酸胆碱、十四(烷)基磷酸胆碱、六癸基磷酸(N-N-N-三甲基)己醇胺、十八基磷酸胆碱或十八基-[2-(N-甲基哌啶)乙基]-磷酸盐的组合。

以上均为重量百分比；

缓释辅料为下列之一：

聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、聚乳酸、聚苯丙生、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、泊洛沙姆、透明质酸、胶原蛋白、明胶、白蛋胶、有机硅。